Fluconazol + Aripiprazol
⚠O que acontece
Elevação de níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos dose-dependentes (sedação, acatisia, parkinsonismo).
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe CYP3A4 (inibidor moderado, IC50 ~10-20 μM) e CYP2D6 fracamente; aripiprazol é substrato majoritário de 3A4 e 2D6 (Km ~0,1-0,3 μM). Aumento esperado de AUC de 30-50% com doses de fluconazol ≥200 mg/dia.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de aripiprazol em 30-50% (ex: de 15 mg para 10 ou 7,5 mg/dia) ao iniciar fluconazol ≥200 mg; reavaliar após 7-14 dias.
🔍O que monitorar
Avaliação clínica de efeitos adversos (EPS, sedação) semanal nas primeiras 4 semanas; considerar nível sérico de aripiprazol se resposta inadequada ou toxicidade.
↺Alternativas
Trocar fluconazol por voriconazol (menor inibição 3A4) ou usar aripiprazol injetável de longa duração para minimizar flutuações.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; estudos de interação CYP3A4
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Aripiprazol?
A combinação de Fluconazol com Aripiprazol apresenta interação de gravidade moderada. Elevação de níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos dose-dependentes (sedação, acatisia, parkinsonismo). Reduzir dose de aripiprazol em 30-50% (ex: de 15 mg para 10 ou 7,5 mg/dia) ao iniciar fluconazol ≥200 mg; reavaliar após 7-14 dias.
Fluconazol e Aripiprazol interagem?
Sim, Fluconazol e Aripiprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe cyp3a4 (inibidor moderado, ic50 ~10-20 μm) e cyp2d6 fracamente; aripiprazol é substrato majoritário de 3a4 e 2d6 (km ~0,1-0,3 μm). aumento esperado de auc de 30-50% com doses de fluconazol ≥200 mg/dia.. A conduta recomendada é: reduzir dose de aripiprazol em 30-50% (ex: de 15 mg para 10 ou 7,5 mg/dia) ao iniciar fluconazol ≥200 mg; reavaliar após 7-14 dias..
Qual o risco de Fluconazol com Aripiprazol?
O risco da associação Fluconazol + Aripiprazol é classificado como MODERADA. Elevação de níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos dose-dependentes (sedação, acatisia, parkinsonismo). Monitorar: avaliação clínica de efeitos adversos (eps, sedação) semanal nas primeiras 4 semanas; considerar nível sérico de aripiprazol se resposta inadequada ou toxicidade..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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