Fluconazol + Alprazolam
⚠O que acontece
Elevação significativa dos níveis de alprazolam, potencializando sedação, ataxia e risco de depressão respiratória.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe CYP3A4 (inibidor moderado); alprazolam é substrato majoritário de 3A4 (Km ~0,2-0,5 μM). Estudos mostram aumento de AUC de alprazolam em ~100% com fluconazol 200 mg/dia.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de alprazolam em 50% (ex: de 0,5 mg para 0,25 mg) ao iniciar fluconazol; limitar uso a curto prazo.
🔍O que monitorar
Avaliação de sedação e função respiratória a cada 24-48 h nas primeiras 2 semanas; considerar nível sérico se uso crônico.
↺Alternativas
Trocar por lorazepam ou usar outro antifúngico sem inibição de 3A4.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; estudos clínicos de interação CYP3A4
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Alprazolam?
A combinação de Fluconazol com Alprazolam apresenta interação de gravidade moderada. Elevação significativa dos níveis de alprazolam, potencializando sedação, ataxia e risco de depressão respiratória. Reduzir dose de alprazolam em 50% (ex: de 0,5 mg para 0,25 mg) ao iniciar fluconazol; limitar uso a curto prazo.
Fluconazol e Alprazolam interagem?
Sim, Fluconazol e Alprazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe cyp3a4 (inibidor moderado); alprazolam é substrato majoritário de 3a4 (km ~0,2-0,5 μm). estudos mostram aumento de auc de alprazolam em ~100% com fluconazol 200 mg/dia.. A conduta recomendada é: reduzir dose de alprazolam em 50% (ex: de 0,5 mg para 0,25 mg) ao iniciar fluconazol; limitar uso a curto prazo..
Qual o risco de Fluconazol com Alprazolam?
O risco da associação Fluconazol + Alprazolam é classificado como MODERADA. Elevação significativa dos níveis de alprazolam, potencializando sedação, ataxia e risco de depressão respiratória. Monitorar: avaliação de sedação e função respiratória a cada 24-48 h nas primeiras 2 semanas; considerar nível sérico se uso crônico..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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