Fenitoína + Tramadol
⚠O que acontece
Redução da eficácia analgésica do tramadol.
⚙Mecanismo
Fenitoína induz CYP3A4 e CYP2C19. Tramadol é metabolizado por CYP3A4 (formação de nor-tramadol inativo) e CYP2D6 (O-desmetil-tramadol ativo, Km ~100 μM). Indução pode reduzir formação do metabólito ativo e diminuir analgesia.
📋Conduta Clinica
Monitorar analgesia. Considerar aumentar dose de tramadol em 25-50% ou trocar por morfina/hidromorfona (não afetadas por CYP3A4).
🔍O que monitorar
Escala de dor, sedação, FR a cada 4-6h nas primeiras 48-72h.
↺Alternativas
Usar analgésico não metabolizado por CYP3A4 (ex: morfina). Ou substituir fenitoína por levetiracetam.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Tramadol?
A combinação de Fenitoína com Tramadol apresenta interação de gravidade moderada. Redução da eficácia analgésica do tramadol. Monitorar analgesia. Considerar aumentar dose de tramadol em 25-50% ou trocar por morfina/hidromorfona (não afetadas por CYP3A4).
Fenitoína e Tramadol interagem?
Sim, Fenitoína e Tramadol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fenitoína induz cyp3a4 e cyp2c19. tramadol é metabolizado por cyp3a4 (formação de nor-tramadol inativo) e cyp2d6 (o-desmetil-tramadol ativo, km ~100 μm). indução pode reduzir formação do metabólito ativo e diminuir analgesia.. A conduta recomendada é: monitorar analgesia. considerar aumentar dose de tramadol em 25-50% ou trocar por morfina/hidromorfona (não afetadas por cyp3a4)..
Qual o risco de Fenitoína com Tramadol?
O risco da associação Fenitoína + Tramadol é classificado como MODERADA. Redução da eficácia analgésica do tramadol. Monitorar: escala de dor, sedação, fr a cada 4-6h nas primeiras 48-72h..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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