Fenitoína + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, sonolência diurna, tontura, comprometimento cognitivo, risco aumentado de quedas e fraturas. Em casos graves, depressão respiratória pode ocorrer, especialmente se associado a outros depressores (opioides, benzodiazepínicos).
⚙Mecanismo
Efeito aditivo depressor do SNC. Fenitoína atua estabilizando membranas neuronais, mas pode causar sedação, tontura e ataxia, especialmente em doses elevadas. Tizanidina é um agonista alfa-2 adrenérgico central com efeito sedativo e relaxante muscular. A combinação potencializa a depressão do SNC, aumentando o risco de sedação excessiva, comprometimento psicomotor e depressão respiratória, particularmente em idosos ou pacientes com comorbidades.
📋Conduta Clinica
Iniciar tizanidina com dose baixa (2 mg à noite) e titular lentamente (aumentos de 2-4 mg a cada 3-7 dias). Usar a menor dose eficaz de fenitoína. Evitar outros depressores do SNC. Orientar paciente a evitar dirigir ou operar máquinas até conhecer sua resposta. Em idosos, considerar reduzir dose de ambos em 25-50%.
🔍O que monitorar
Nível de consciência, escala de sonolência de Epworth, frequência respiratória, SpO2 (especialmente se outros depressores), risco de quedas (teste Timed Up and Go).
↺Alternativas
Se sedação for limitante, substituir tizanidina por baclofeno (menos sedativo) ou fenitoína por anticonvulsivante menos sedativo (lamotrigina, levetiracetam). Avaliar interações farmacocinéticas adicionais se houver troca.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Drugs Aging. 2010;27(5):417-27.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Tizanidina?
A combinação de Fenitoína com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, sonolência diurna, tontura, comprometimento cognitivo, risco aumentado de quedas e fraturas. Em casos graves, depressão respiratória pode ocorrer, especialmente se associado a outros depressores (opioides, benzodiazepínicos). Iniciar tizanidina com dose baixa (2 mg à noite) e titular lentamente (aumentos de 2-4 mg a cada 3-7 dias). Usar a menor dose eficaz de fenitoína. Evitar outros depressores do SNC. Orientar paciente a evitar dirigir ou operar máquinas até conhecer sua resposta. Em idosos, considerar reduzir dose de ambos em 25-50%.
Fenitoína e Tizanidina interagem?
Sim, Fenitoína e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efeito aditivo depressor do snc. fenitoína atua estabilizando membranas neuronais, mas pode causar sedação, tontura e ataxia, especialmente em doses elevadas. tizanidina é um agonista alfa-2 adrenérgico central com efeito sedativo e relaxante muscular. a combinação potencializa a depressão do snc, aumentando o risco de sedação excessiva, comprometimento psicomotor e depressão respiratória, particularmente em idosos ou pacientes com comorbidades.. A conduta recomendada é: iniciar tizanidina com dose baixa (2 mg à noite) e titular lentamente (aumentos de 2-4 mg a cada 3-7 dias). usar a menor dose eficaz de fenitoína. evitar outros depressores do snc. orientar paciente a evitar dirigir ou operar máquinas até conhecer sua resposta. em idosos, considerar reduzir dose de ambos em 25-50%..
Qual o risco de Fenitoína com Tizanidina?
O risco da associação Fenitoína + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, sonolência diurna, tontura, comprometimento cognitivo, risco aumentado de quedas e fraturas. Em casos graves, depressão respiratória pode ocorrer, especialmente se associado a outros depressores (opioides, benzodiazepínicos). Monitorar: nível de consciência, escala de sonolência de epworth, frequência respiratória, spo2 (especialmente se outros depressores), risco de quedas (teste timed up and go)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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