Fenitoína + Oxicodona
⚠O que acontece
Redução da analgesia e possível perda de eficácia.
⚙Mecanismo
Fenitoína induz fortemente CYP3A4. Oxicodona é metabolizada ~60-70% por CYP3A4 (N-desmetilação para noroxicodona inativa) e CYP2D6 (O-desmetilação para oxymorfona ativa). Indução pode reduzir AUC em 30-50%.
📋Conduta Clinica
Aumentar dose de oxicodona em 30-50% ou monitorar analgesia. Preferir hidromorfona ou morfina como alternativa.
🔍O que monitorar
Escala de dor, sedação, FR a cada 4-6h; reavaliar após 3-5 dias.
↺Alternativas
Substituir por analgésico não CYP3A4-dependente ou trocar fenitoína por não indutor.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Oxicodona?
A combinação de Fenitoína com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Redução da analgesia e possível perda de eficácia. Aumentar dose de oxicodona em 30-50% ou monitorar analgesia. Preferir hidromorfona ou morfina como alternativa.
Fenitoína e Oxicodona interagem?
Sim, Fenitoína e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fenitoína induz fortemente cyp3a4. oxicodona é metabolizada ~60-70% por cyp3a4 (n-desmetilação para noroxicodona inativa) e cyp2d6 (o-desmetilação para oxymorfona ativa). indução pode reduzir auc em 30-50%.. A conduta recomendada é: aumentar dose de oxicodona em 30-50% ou monitorar analgesia. preferir hidromorfona ou morfina como alternativa..
Qual o risco de Fenitoína com Oxicodona?
O risco da associação Fenitoína + Oxicodona é classificado como MODERADA. Redução da analgesia e possível perda de eficácia. Monitorar: escala de dor, sedação, fr a cada 4-6h; reavaliar após 3-5 dias..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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