Fenitoína + Gabapentina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, tontura, ataxia, comprometimento cognitivo, quedas, fadiga. Risco de depressão respiratória é baixo, mas pode ocorrer em combinação com outros depressores.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares. Fenitoína causa sedação leve por ação central. Gabapentina, análogo do GABA, liga-se à subunidade α2δ dos canais de cálcio voltagem-dependentes, reduzindo a liberação de neurotransmissores excitatórios e causando sedação, tontura e ataxia. A combinação potencializa esses efeitos, especialmente em doses altas de Gabapentina (> 900 mg/dia) ou em pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina < 60 mL/min). Não há interação farmacocinética (Gabapentina não é metabolizada, excretada inalterada na urina).
📋Conduta Clinica
Iniciar Gabapentina com dose baixa (ex: 100-300 mg à noite) e titular lentamente (aumentos de 100-300 mg a cada 3-7 dias). Em idosos ou insuficiência renal, reduzir dose conforme clearance de creatinina (ex: CrCl 30-59 mL/min: 200-700 mg/dia dividido em 2 doses). Evitar coadministração com álcool ou outros sedativos. Orientar paciente a levantar-se lentamente para evitar hipotensão postural.
🔍O que monitorar
Monitorar nível de consciência, tontura e ataxia nas primeiras semanas de tratamento e após cada aumento de dose. Avaliar risco de quedas (escala de Morse). Monitorar função renal (creatinina sérica) a cada 6 meses em idosos ou pacientes com risco de disfunção renal.
↺Alternativas
Para dor neuropática, considerar pregabalina (com monitoramento similar) ou duloxetina. Para epilepsia, considerar lamotrigina ou levetiracetam, que têm perfil sedativo menor.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Gabapentin prescribing information (Neurontin); Drugs & Aging 2017;34(8):603-614
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Gabapentina?
A combinação de Fenitoína com Gabapentina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, tontura, ataxia, comprometimento cognitivo, quedas, fadiga. Risco de depressão respiratória é baixo, mas pode ocorrer em combinação com outros depressores. Iniciar Gabapentina com dose baixa (ex: 100-300 mg à noite) e titular lentamente (aumentos de 100-300 mg a cada 3-7 dias). Em idosos ou insuficiência renal, reduzir dose conforme clearance de creatinina (ex: CrCl 30-59 mL/min: 200-700 mg/dia dividido em 2 doses). Evitar coadministração com álcool ou outros sedativos. Orientar paciente a levantar-se lentamente para evitar hipotensão postural.
Fenitoína e Gabapentina interagem?
Sim, Fenitoína e Gabapentina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares. fenitoína causa sedação leve por ação central. gabapentina, análogo do gaba, liga-se à subunidade α2δ dos canais de cálcio voltagem-dependentes, reduzindo a liberação de neurotransmissores excitatórios e causando sedação, tontura e ataxia. a combinação potencializa esses efeitos, especialmente em doses altas de gabapentina (> 900 mg/dia) ou em pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina < 60 ml/min). não há interação farmacocinética (gabapentina não é metabolizada, excretada inalterada na urina).. A conduta recomendada é: iniciar gabapentina com dose baixa (ex: 100-300 mg à noite) e titular lentamente (aumentos de 100-300 mg a cada 3-7 dias). em idosos ou insuficiência renal, reduzir dose conforme clearance de creatinina (ex: crcl 30-59 ml/min: 200-700 mg/dia dividido em 2 doses). evitar coadministração com álcool ou outros sedativos. orientar paciente a levantar-se lentamente para evitar hipotensão postural..
Qual o risco de Fenitoína com Gabapentina?
O risco da associação Fenitoína + Gabapentina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, tontura, ataxia, comprometimento cognitivo, quedas, fadiga. Risco de depressão respiratória é baixo, mas pode ocorrer em combinação com outros depressores. Monitorar: monitorar nível de consciência, tontura e ataxia nas primeiras semanas de tratamento e após cada aumento de dose. avaliar risco de quedas (escala de morse). monitorar função renal (creatinina sérica) a cada 6 meses em idosos ou pacientes com risco de disfunção renal..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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