Fenitoína + Fentanil
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis de fentanil com perda de eficácia e possível síndrome de abstinência.
⚙Mecanismo
Fenitoína induz potentemente CYP3A4 (e P-gp). Fentanil é metabolizado >90% por CYP3A4 (N-desalquilação, Km ~10-20 μM). Indução pode reduzir AUC em 50-70%, com alto risco de perda de analgesia.
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se inevitável, aumentar dose de fentanil em 2-3x ou usar infusão contínua com titulação cuidadosa. Monitorar 48-72h após início/suspensão da fenitoína.
🔍O que monitorar
Nível sérico de fentanil (se disponível), escala de dor, sedação, FR, SpO2 continuamente em ambiente hospitalar.
↺Alternativas
Usar morfina ou hidromorfona (não afetadas por CYP3A4). Substituir fenitoína por levetiracetam.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Fentanil?
A combinação de Fenitoína com Fentanil apresenta interação de gravidade grave. Redução significativa dos níveis de fentanil com perda de eficácia e possível síndrome de abstinência. Evitar associação sempre que possível. Se inevitável, aumentar dose de fentanil em 2-3x ou usar infusão contínua com titulação cuidadosa. Monitorar 48-72h após início/suspensão da fenitoína.
Fenitoína e Fentanil interagem?
Sim, Fenitoína e Fentanil possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fenitoína induz potentemente cyp3a4 (e p-gp). fentanil é metabolizado >90% por cyp3a4 (n-desalquilação, km ~10-20 μm). indução pode reduzir auc em 50-70%, com alto risco de perda de analgesia.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se inevitável, aumentar dose de fentanil em 2-3x ou usar infusão contínua com titulação cuidadosa. monitorar 48-72h após início/suspensão da fenitoína..
Qual o risco de Fenitoína com Fentanil?
O risco da associação Fenitoína + Fentanil é classificado como GRAVE. Redução significativa dos níveis de fentanil com perda de eficácia e possível síndrome de abstinência. Monitorar: nível sérico de fentanil (se disponível), escala de dor, sedação, fr, spo2 continuamente em ambiente hospitalar..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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