Eritromicina + Donepezila
⚠O que acontece
Aumento dos efeitos adversos colinérgicos: náuseas, vômitos, diarreia, bradicardia sintomática, síncope e risco de quedas. Em pacientes com doença cardiovascular, a bradicardia pode ser clinicamente significativa.
⚙Mecanismo
Donepezila é metabolizada principalmente pela CYP3A4 (60%) e CYP2D6 (40%). Eritromicina é inibidor moderado a potente da CYP3A4 (IC50 ~0.5-2 μM), podendo aumentar a AUC da donepezila em 20-40%. Embora a magnitude seja modesta, o aumento dos níveis pode exacerbar efeitos colinérgicos (bradicardia, síncope, risco de quedas em idosos).
📋Conduta Clinica
Monitorar frequência cardíaca e sintomas colinérgicos. Considerar redução empírica da dose de donepezila em 25-50% se houver intolerância. Em idosos frágeis, preferir antibiótico alternativo.
🔍O que monitorar
Frequência cardíaca, PA, sintomas gastrointestinais, tontura, síncope. ECG se bradicardia <50 bpm.
↺Alternativas
Substituir eritromicina por azitromicina ou claritromicina (ambas inibem CYP3A4, mas azitromicina tem menor efeito). Alternativa para donepezila: rivastigmina (metabolismo não CYP) ou memantina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Eritromicina com Donepezila?
A combinação de Eritromicina com Donepezila apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos efeitos adversos colinérgicos: náuseas, vômitos, diarreia, bradicardia sintomática, síncope e risco de quedas. Em pacientes com doença cardiovascular, a bradicardia pode ser clinicamente significativa. Monitorar frequência cardíaca e sintomas colinérgicos. Considerar redução empírica da dose de donepezila em 25-50% se houver intolerância. Em idosos frágeis, preferir antibiótico alternativo.
Eritromicina e Donepezila interagem?
Sim, Eritromicina e Donepezila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve donepezila é metabolizada principalmente pela cyp3a4 (60%) e cyp2d6 (40%). eritromicina é inibidor moderado a potente da cyp3a4 (ic50 ~0.5-2 μm), podendo aumentar a auc da donepezila em 20-40%. embora a magnitude seja modesta, o aumento dos níveis pode exacerbar efeitos colinérgicos (bradicardia, síncope, risco de quedas em idosos).. A conduta recomendada é: monitorar frequência cardíaca e sintomas colinérgicos. considerar redução empírica da dose de donepezila em 25-50% se houver intolerância. em idosos frágeis, preferir antibiótico alternativo..
Qual o risco de Eritromicina com Donepezila?
O risco da associação Eritromicina + Donepezila é classificado como MODERADA. Aumento dos efeitos adversos colinérgicos: náuseas, vômitos, diarreia, bradicardia sintomática, síncope e risco de quedas. Em pacientes com doença cardiovascular, a bradicardia pode ser clinicamente significativa. Monitorar: frequência cardíaca, pa, sintomas gastrointestinais, tontura, síncope. ecg se bradicardia <50 bpm..
Interações Relacionadas
Interação farmacocinética. A amiodarona é um inibidor moderado da CYP2D6 e fraco da CYP3A4. A donepezila é metabolizada principalmente pela CYP2D6 e CYP3A4. A inibição dessas vias pode aumentar a AUC da donepezila em 20-40%, elevando o risco de efeitos adversos colinérgicos dose-dependentes (bradicardia, síncope, risco de quedas).
Dronedarona inibe CYP3A4 e CYP2D6. Donepezila é substrato de ambas (aumento estimado de Cmax/AUC 25-40%).
Fluoxetina inibe CYP2D6 (donepezila ~30-40% metabolizada por 2D6, Km ~10 μM; restante por 3A4). Aumento esperado de 20-40% nos níveis de donepezila.
Paroxetina inibe CYP2D6 (Ki ≈ 0.05 μM). Donepezila é substrato de CYP2D6 (~20-30%) e CYP3A4. Aumento modesto de exposição (15-30%).
Atualizado em junho/2026
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