Efavirenz + Trazodona
⚠O que acontece
Sedação excessiva, tontura, risco de quedas e comprometimento cognitivo, especialmente em idosos.
⚙Mecanismo
Depressão aditiva do SNC: efavirenz causa tontura, sonolência e alterações do sono em ~50% dos pacientes; trazodona potencializa sedação via antagonismo 5-HT2A e H1.
📋Conduta Clinica
Usar dose mínima efetiva de trazodona (25-50 mg HS). Evitar dirigir ou operar máquinas nas primeiras 2 semanas. Considerar dose única noturna.
🔍O que monitorar
Nível de sedação (escala de sedação) e risco de quedas nas primeiras consultas; SpO2 apenas se comorbidades respiratórias.
↺Alternativas
Preferir antidepressivo menos sedativo (sertralina) ou ARV com menor efeito CNS (rilpivirina).
📚Referências
FDA CNS Depression; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Trazodona?
A combinação de Efavirenz com Trazodona apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, tontura, risco de quedas e comprometimento cognitivo, especialmente em idosos. Usar dose mínima efetiva de trazodona (25-50 mg HS). Evitar dirigir ou operar máquinas nas primeiras 2 semanas. Considerar dose única noturna.
Efavirenz e Trazodona interagem?
Sim, Efavirenz e Trazodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão aditiva do snc: efavirenz causa tontura, sonolência e alterações do sono em ~50% dos pacientes; trazodona potencializa sedação via antagonismo 5-ht2a e h1.. A conduta recomendada é: usar dose mínima efetiva de trazodona (25-50 mg hs). evitar dirigir ou operar máquinas nas primeiras 2 semanas. considerar dose única noturna..
Qual o risco de Efavirenz com Trazodona?
O risco da associação Efavirenz + Trazodona é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, tontura, risco de quedas e comprometimento cognitivo, especialmente em idosos. Monitorar: nível de sedação (escala de sedação) e risco de quedas nas primeiras consultas; spo2 apenas se comorbidades respiratórias..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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