Efavirenz + Trazodona
⚠O que acontece
Diminuição dos níveis de trazodona com possível perda de eficácia antidepressiva ou sedativa.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz fortemente CYP3A4 (2-4x aumento de atividade). Trazodona é substrato major de CYP3A4 (Km ~50-80 μM) com formação de mCPP. Redução esperada de AUC ~40-60%.
📋Conduta Clinica
Iniciar trazodona em dose baixa (25-50 mg HS) e titular até 150-300 mg conforme resposta. Reavaliar eficácia após 10-14 dias de efavirenz.
🔍O que monitorar
Resposta clínica (escala MADRS ou sono) e efeitos adversos do metabólito mCPP (ansiedade, agitação) a cada 1-2 semanas.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por rilpivirina ou dolutegravir; ou usar mirtazapina (menos dependente de 3A4).
📚Referências
Flockhart; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Trazodona?
A combinação de Efavirenz com Trazodona apresenta interação de gravidade moderada. Diminuição dos níveis de trazodona com possível perda de eficácia antidepressiva ou sedativa. Iniciar trazodona em dose baixa (25-50 mg HS) e titular até 150-300 mg conforme resposta. Reavaliar eficácia após 10-14 dias de efavirenz.
Efavirenz e Trazodona interagem?
Sim, Efavirenz e Trazodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz fortemente cyp3a4 (2-4x aumento de atividade). trazodona é substrato major de cyp3a4 (km ~50-80 μm) com formação de mcpp. redução esperada de auc ~40-60%.. A conduta recomendada é: iniciar trazodona em dose baixa (25-50 mg hs) e titular até 150-300 mg conforme resposta. reavaliar eficácia após 10-14 dias de efavirenz..
Qual o risco de Efavirenz com Trazodona?
O risco da associação Efavirenz + Trazodona é classificado como MODERADA. Diminuição dos níveis de trazodona com possível perda de eficácia antidepressiva ou sedativa. Monitorar: resposta clínica (escala madrs ou sono) e efeitos adversos do metabólito mcpp (ansiedade, agitação) a cada 1-2 semanas..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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