Efavirenz + Sertralina
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis plasmáticos de sertralina, podendo resultar em falha terapêutica no tratamento da depressão, ansiedade ou outros transtornos.
⚙Mecanismo
Efavirenz é um indutor potente do CYP3A4 e também induz CYP2B6. A sertralina é metabolizada por múltiplas CYP, incluindo CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 e CYP3A4. A indução do CYP3A4 e CYP2B6 pelo efavirenz acelera o metabolismo da sertralina. Estudo clínico em voluntários saudáveis mostrou que efavirenz (600 mg/dia) reduziu a AUC da sertralina em 39% (IC 90%: 27-49%) e a Cmax em 29%. Isso pode levar a perda de eficácia antidepressiva.
📋Conduta Clinica
Monitorar a resposta clínica (sintomas depressivos, ansiosos) e ajustar a dose de sertralina conforme necessário. A dose pode precisar ser aumentada em 50-100% para compensar a indução. Titular a cada 2-4 semanas baseado na resposta. Se o efavirenz for descontinuado, reduzir a sertralina para evitar toxicidade.
🔍O que monitorar
Avaliação clínica com escalas padronizadas (ex.: PHQ-9, GAD-7) a cada 2-4 semanas durante o ajuste. Monitorar efeitos adversos serotoninérgicos (agitação, taquicardia, hipertermia) se doses altas forem usadas.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por antirretroviral não indutor (ex.: dolutegravir, raltegravir, ou inibidores de protease potenciados que podem inibir o metabolismo da sertralina, exigindo redução de dose). Ou substituir sertralina por um antidepressivo não metabolizado por CYP3A4/CYP2B6, como escitalopram (CYP2C19) ou venlafaxina (CYP2D6), embora possam ter outras interações.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Estudo de interação efavirenz-sertralina (Gutierrez et al., 2003); FDA Label Sertralina
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Sertralina?
A combinação de Efavirenz com Sertralina apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa dos níveis plasmáticos de sertralina, podendo resultar em falha terapêutica no tratamento da depressão, ansiedade ou outros transtornos. Monitorar a resposta clínica (sintomas depressivos, ansiosos) e ajustar a dose de sertralina conforme necessário. A dose pode precisar ser aumentada em 50-100% para compensar a indução. Titular a cada 2-4 semanas baseado na resposta. Se o efavirenz for descontinuado, reduzir a sertralina para evitar toxicidade.
Efavirenz e Sertralina interagem?
Sim, Efavirenz e Sertralina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é um indutor potente do cyp3a4 e também induz cyp2b6. a sertralina é metabolizada por múltiplas cyp, incluindo cyp2b6, cyp2c19, cyp2c9 e cyp3a4. a indução do cyp3a4 e cyp2b6 pelo efavirenz acelera o metabolismo da sertralina. estudo clínico em voluntários saudáveis mostrou que efavirenz (600 mg/dia) reduziu a auc da sertralina em 39% (ic 90%: 27-49%) e a cmax em 29%. isso pode levar a perda de eficácia antidepressiva.. A conduta recomendada é: monitorar a resposta clínica (sintomas depressivos, ansiosos) e ajustar a dose de sertralina conforme necessário. a dose pode precisar ser aumentada em 50-100% para compensar a indução. titular a cada 2-4 semanas baseado na resposta. se o efavirenz for descontinuado, reduzir a sertralina para evitar toxicidade..
Qual o risco de Efavirenz com Sertralina?
O risco da associação Efavirenz + Sertralina é classificado como MODERADA. Redução significativa dos níveis plasmáticos de sertralina, podendo resultar em falha terapêutica no tratamento da depressão, ansiedade ou outros transtornos. Monitorar: avaliação clínica com escalas padronizadas (ex.: phq-9, gad-7) a cada 2-4 semanas durante o ajuste. monitorar efeitos adversos serotoninérgicos (agitação, taquicardia, hipertermia) se doses altas forem usadas..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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