Efavirenz + Quetiapina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, sonolência diurna, comprometimento cognitivo e psicomotor, aumento do risco de quedas (especialmente em idosos), depressão respiratória (em doses altas ou associação com outros depressores), e possível potencialização de efeitos adversos como tontura e confusão.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do sistema nervoso central (SNC). Efavirenz atua como antagonista dos receptores 5-HT2A e 5-HT2C, e modulador GABAérgico, causando sedação e tontura em 50-60% dos pacientes. Quetiapina é um potente antagonista histaminérgico H1 (Ki < 1 nM), responsável por sedação dose-dependente, além de antagonismo α1-adrenérgico e 5-HT2A. A combinação resulta em potencialização do efeito sedativo, com risco aumentado de depressão respiratória em doses elevadas ou pacientes vulneráveis.
📋Conduta Clinica
1) Iniciar quetiapina com a menor dose possível (ex.: 25 mg à noite) e titular lentamente conforme tolerância. 2) Administrar efavirenz à noite para minimizar impacto da sedação diurna. 3) Orientar o paciente a evitar dirigir ou operar máquinas perigosas até que a tolerância seja estabelecida. 4) Evitar outros depressores do SNC (álcool, benzodiazepínicos, opioides). 5) Em pacientes com apneia do sono ou DPOC, considerar monitorização da SpO2.
🔍O que monitorar
Avaliar nível de consciência e sedação (escala de Ramsay ou RASS) no início e após ajustes de dose. Monitorar frequência respiratória e SpO2 em pacientes de risco. Avaliar risco de quedas (escala de Morse) e orientar medidas preventivas.
↺Alternativas
Considerar antipsicótico com menor perfil sedativo (ex.: aripiprazol, lurasidona) ou antirretroviral com menor efeito no SNC (ex.: dolutegravir, raltegravir). Se a sedação for desejada para insônia, avaliar risco-benefício.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Micromedex 2024; Maudsley Prescribing Guidelines 2023
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Quetiapina?
A combinação de Efavirenz com Quetiapina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, sonolência diurna, comprometimento cognitivo e psicomotor, aumento do risco de quedas (especialmente em idosos), depressão respiratória (em doses altas ou associação com outros depressores), e possível potencialização de efeitos adversos como tontura e confusão. 1) Iniciar quetiapina com a menor dose possível (ex.: 25 mg à noite) e titular lentamente conforme tolerância. 2) Administrar efavirenz à noite para minimizar impacto da sedação diurna. 3) Orientar o paciente a evitar dirigir ou operar máquinas perigosas até que a tolerância seja estabelecida. 4) Evitar outros depressores do SNC (álcool, benzodiazepínicos, opioides). 5) Em pacientes com apneia do sono ou DPOC, considerar monitorização da SpO2.
Efavirenz e Quetiapina interagem?
Sim, Efavirenz e Quetiapina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do sistema nervoso central (snc). efavirenz atua como antagonista dos receptores 5-ht2a e 5-ht2c, e modulador gabaérgico, causando sedação e tontura em 50-60% dos pacientes. quetiapina é um potente antagonista histaminérgico h1 (ki < 1 nm), responsável por sedação dose-dependente, além de antagonismo α1-adrenérgico e 5-ht2a. a combinação resulta em potencialização do efeito sedativo, com risco aumentado de depressão respiratória em doses elevadas ou pacientes vulneráveis.. A conduta recomendada é: 1) iniciar quetiapina com a menor dose possível (ex.: 25 mg à noite) e titular lentamente conforme tolerância. 2) administrar efavirenz à noite para minimizar impacto da sedação diurna. 3) orientar o paciente a evitar dirigir ou operar máquinas perigosas até que a tolerância seja estabelecida. 4) evitar outros depressores do snc (álcool, benzodiazepínicos, opioides). 5) em pacientes com apneia do sono ou dpoc, considerar monitorização da spo2..
Qual o risco de Efavirenz com Quetiapina?
O risco da associação Efavirenz + Quetiapina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, sonolência diurna, comprometimento cognitivo e psicomotor, aumento do risco de quedas (especialmente em idosos), depressão respiratória (em doses altas ou associação com outros depressores), e possível potencialização de efeitos adversos como tontura e confusão. Monitorar: avaliar nível de consciência e sedação (escala de ramsay ou rass) no início e após ajustes de dose. monitorar frequência respiratória e spo2 em pacientes de risco. avaliar risco de quedas (escala de morse) e orientar medidas preventivas..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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