Efavirenz + Quetiapina
⚠O que acontece
Queda acentuada nos níveis de quetiapina com perda de eficácia antipsicótica ou sedativa.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz fortemente CYP3A4. Quetiapina é substrato majoritário de CYP3A4 (Km ~50-70 μM). Redução de AUC pode chegar a 70-80% em indutores fortes.
📋Conduta Clinica
Aumentar dose de quetiapina em até 2-3x (ex: de 200 mg para 400-600 mg/dia) conforme resposta. Reavaliar após 7-10 dias.
🔍O que monitorar
Resposta clínica + ECG basal e após ajuste (risco QT da quetiapina) + glicemia e peso.
↺Alternativas
Trocar para antipsicótico menos dependente de CYP3A4 (aripiprazol) ou ARV sem indução forte.
📚Referências
Flockhart; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Quetiapina?
A combinação de Efavirenz com Quetiapina apresenta interação de gravidade moderada. Queda acentuada nos níveis de quetiapina com perda de eficácia antipsicótica ou sedativa. Aumentar dose de quetiapina em até 2-3x (ex: de 200 mg para 400-600 mg/dia) conforme resposta. Reavaliar após 7-10 dias.
Efavirenz e Quetiapina interagem?
Sim, Efavirenz e Quetiapina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz fortemente cyp3a4. quetiapina é substrato majoritário de cyp3a4 (km ~50-70 μm). redução de auc pode chegar a 70-80% em indutores fortes.. A conduta recomendada é: aumentar dose de quetiapina em até 2-3x (ex: de 200 mg para 400-600 mg/dia) conforme resposta. reavaliar após 7-10 dias..
Qual o risco de Efavirenz com Quetiapina?
O risco da associação Efavirenz + Quetiapina é classificado como MODERADA. Queda acentuada nos níveis de quetiapina com perda de eficácia antipsicótica ou sedativa. Monitorar: resposta clínica + ecg basal e após ajuste (risco qt da quetiapina) + glicemia e peso..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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