Efavirenz + Prednisona
⚠O que acontece
Redução modesta nos níveis de prednisolona ativa, com potencial perda de eficácia em tratamentos prolongados ou em doses limítrofes. Em cursos curtos (< 7 dias), o impacto clínico é mínimo.
⚙Mecanismo
Efavirenz é um indutor moderado do CYP3A4 (principal via de metabolização da prednisona a prednisolona ativa e inativação subsequente). Estudos com outros indutores de CYP3A4 (ex: rifampicina) mostram redução de ~40-60% na AUC da prednisolona. A magnitude da indução pelo efavirenz é menor, mas pode reduzir os níveis em 20-30%. A prednisona também é substrato da glicoproteína-P (P-gp), que pode ser induzida pelo efavirenz, contribuindo para menor absorção intestinal.
📋Conduta Clinica
Para corticoterapia de curto prazo (≤ 7 dias): nenhum ajuste necessário. Para terapia crônica: monitorar resposta clínica. Se perda de eficácia, aumentar dose de prednisona em 25-50% e titular conforme resposta. Alternativamente, trocar efavirenz por inibidor de integrase (ex: dolutegravir) que não induz CYP3A4.
🔍O que monitorar
Avaliar resposta clínica (ex: melhora de sintomas inflamatórios, asma, artrite). Em uso crônico, considerar dosagem de cortisol sérico matinal se suspeita de supressão adrenal paradoxal.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por dolutegravir ou bictegravir (não indutores). Se troca não for possível, usar prednisolona em vez de prednisona (já na forma ativa, bypass hepático parcial) e titular dose.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Prednisona?
A combinação de Efavirenz com Prednisona apresenta interação de gravidade leve. Redução modesta nos níveis de prednisolona ativa, com potencial perda de eficácia em tratamentos prolongados ou em doses limítrofes. Em cursos curtos (< 7 dias), o impacto clínico é mínimo. Para corticoterapia de curto prazo (≤ 7 dias): nenhum ajuste necessário. Para terapia crônica: monitorar resposta clínica. Se perda de eficácia, aumentar dose de prednisona em 25-50% e titular conforme resposta. Alternativamente, trocar efavirenz por inibidor de integrase (ex: dolutegravir) que não induz CYP3A4.
Efavirenz e Prednisona interagem?
Sim, Efavirenz e Prednisona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é um indutor moderado do cyp3a4 (principal via de metabolização da prednisona a prednisolona ativa e inativação subsequente). estudos com outros indutores de cyp3a4 (ex: rifampicina) mostram redução de ~40-60% na auc da prednisolona. a magnitude da indução pelo efavirenz é menor, mas pode reduzir os níveis em 20-30%. a prednisona também é substrato da glicoproteína-p (p-gp), que pode ser induzida pelo efavirenz, contribuindo para menor absorção intestinal.. A conduta recomendada é: para corticoterapia de curto prazo (≤ 7 dias): nenhum ajuste necessário. para terapia crônica: monitorar resposta clínica. se perda de eficácia, aumentar dose de prednisona em 25-50% e titular conforme resposta. alternativamente, trocar efavirenz por inibidor de integrase (ex: dolutegravir) que não induz cyp3a4..
Qual o risco de Efavirenz com Prednisona?
O risco da associação Efavirenz + Prednisona é classificado como LEVE. Redução modesta nos níveis de prednisolona ativa, com potencial perda de eficácia em tratamentos prolongados ou em doses limítrofes. Em cursos curtos (< 7 dias), o impacto clínico é mínimo. Monitorar: avaliar resposta clínica (ex: melhora de sintomas inflamatórios, asma, artrite). em uso crônico, considerar dosagem de cortisol sérico matinal se suspeita de supressão adrenal paradoxal..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.