Efavirenz + Omeprazol
⚠O que acontece
Redução significativa da eficácia do omeprazol, com possível falha no controle do pH gástrico (>4) e retorno dos sintomas de DRGE ou úlcera péptica.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 e CYP2C19 via ativação de PXR. Omeprazol é metabolizado principalmente por CYP2C19 (hidroxilação) e CYP3A4 (sulfoxidação). A indução pode reduzir a AUC do omeprazol em 40-60% e encurtar a meia-vida, comprometendo a supressão ácida.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica (sintomas, pHmetria se disponível). Aumentar dose de omeprazol para 40-80 mg/dia, dividida em duas tomadas, ou trocar para IBP menos dependente de CYP2C19 (ex: pantoprazol, que usa mais sulfotransferase).
🔍O que monitorar
Avaliar alívio sintomático após 2-4 semanas. Em casos refratários, considerar endoscopia para verificar cicatrização.
↺Alternativas
Pantoprazol ou rabeprazol (menor metabolismo CYP2C19). Antiácidos ou antagonistas H2 (ranitidina) podem ser usados como ponte.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Drug Metab Dispos 2006
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Omeprazol?
A combinação de Efavirenz com Omeprazol apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa da eficácia do omeprazol, com possível falha no controle do pH gástrico (>4) e retorno dos sintomas de DRGE ou úlcera péptica. Monitorar resposta clínica (sintomas, pHmetria se disponível). Aumentar dose de omeprazol para 40-80 mg/dia, dividida em duas tomadas, ou trocar para IBP menos dependente de CYP2C19 (ex: pantoprazol, que usa mais sulfotransferase).
Efavirenz e Omeprazol interagem?
Sim, Efavirenz e Omeprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 e cyp2c19 via ativação de pxr. omeprazol é metabolizado principalmente por cyp2c19 (hidroxilação) e cyp3a4 (sulfoxidação). a indução pode reduzir a auc do omeprazol em 40-60% e encurtar a meia-vida, comprometendo a supressão ácida.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica (sintomas, phmetria se disponível). aumentar dose de omeprazol para 40-80 mg/dia, dividida em duas tomadas, ou trocar para ibp menos dependente de cyp2c19 (ex: pantoprazol, que usa mais sulfotransferase)..
Qual o risco de Efavirenz com Omeprazol?
O risco da associação Efavirenz + Omeprazol é classificado como MODERADA. Redução significativa da eficácia do omeprazol, com possível falha no controle do pH gástrico (>4) e retorno dos sintomas de DRGE ou úlcera péptica. Monitorar: avaliar alívio sintomático após 2-4 semanas. em casos refratários, considerar endoscopia para verificar cicatrização..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
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