Efavirenz + Midazolam
⚠O que acontece
Redução significativa nos níveis de Midazolam com perda de eficácia sedativa/hipnótica.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 (reduz AUC midazolam oral em 65-80% em estudos). Midazolam é sonda CYP3A4 (Km ~2-5 μM).
📋Conduta Clinica
Aumentar dose de midazolam 2-3x ou usar lorazepam. Evitar midazolam oral em pacientes em efavirenz.
🔍O que monitorar
Nível de sedação (escala Ramsay) e eficácia do procedimento.
↺Alternativas
Lorazepam IV/IM ou propofol.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; estudo PK efavirenz-midazolam
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Midazolam?
A combinação de Efavirenz com Midazolam apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa nos níveis de Midazolam com perda de eficácia sedativa/hipnótica. Aumentar dose de midazolam 2-3x ou usar lorazepam. Evitar midazolam oral em pacientes em efavirenz.
Efavirenz e Midazolam interagem?
Sim, Efavirenz e Midazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 (reduz auc midazolam oral em 65-80% em estudos). midazolam é sonda cyp3a4 (km ~2-5 μm).. A conduta recomendada é: aumentar dose de midazolam 2-3x ou usar lorazepam. evitar midazolam oral em pacientes em efavirenz..
Qual o risco de Efavirenz com Midazolam?
O risco da associação Efavirenz + Midazolam é classificado como MODERADA. Redução significativa nos níveis de Midazolam com perda de eficácia sedativa/hipnótica. Monitorar: nível de sedação (escala ramsay) e eficácia do procedimento..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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