Efavirenz + Metadona
⚠O que acontece
Sedação excessiva, depressão respiratória, comprometimento cognitivo, quedas.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares (efeitos neuropsiquiátricos do efavirenz + agonismo μ-opioide da metadona).
📋Conduta Clinica
Reduzir dose inicial de metadona em 25%. Alertar paciente para não dirigir. Reavaliar sedação após cada ajuste de dose.
🔍O que monitorar
SpO2 q4-6h, FR, escala de sedação (Ramsay), risco de quedas diário nas primeiras 72h.
↺Alternativas
Considerar alternativa não sedativa para efavirenz ou analgesia não opioide.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Metadona?
A combinação de Efavirenz com Metadona apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, depressão respiratória, comprometimento cognitivo, quedas. Reduzir dose inicial de metadona em 25%. Alertar paciente para não dirigir. Reavaliar sedação após cada ajuste de dose.
Efavirenz e Metadona interagem?
Sim, Efavirenz e Metadona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares (efeitos neuropsiquiátricos do efavirenz + agonismo μ-opioide da metadona).. A conduta recomendada é: reduzir dose inicial de metadona em 25%. alertar paciente para não dirigir. reavaliar sedação após cada ajuste de dose..
Qual o risco de Efavirenz com Metadona?
O risco da associação Efavirenz + Metadona é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, depressão respiratória, comprometimento cognitivo, quedas. Monitorar: spo2 q4-6h, fr, escala de sedação (ramsay), risco de quedas diário nas primeiras 72h..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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