Efavirenz + Itraconazol
⚠O que acontece
Redução nos níveis de Itraconazol com possível falha terapêutica.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4. Itraconazol e metabólito hidroxitraconazol são substratos CYP3A4. Redução AUC >60% documentada.
📋Conduta Clinica
Dobrar dose de itraconazol ou usar voriconazol com TDM (níveis 1-5,5 mg/L).
🔍O que monitorar
ECG QTc, TGO/TGP, níveis séricos de itraconazol, resposta clínica.
↺Alternativas
Voriconazol ou posaconazol (com monitoramento).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Itraconazol?
A combinação de Efavirenz com Itraconazol apresenta interação de gravidade moderada. Redução nos níveis de Itraconazol com possível falha terapêutica. Dobrar dose de itraconazol ou usar voriconazol com TDM (níveis 1-5,5 mg/L).
Efavirenz e Itraconazol interagem?
Sim, Efavirenz e Itraconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4. itraconazol e metabólito hidroxitraconazol são substratos cyp3a4. redução auc >60% documentada.. A conduta recomendada é: dobrar dose de itraconazol ou usar voriconazol com tdm (níveis 1-5,5 mg/l)..
Qual o risco de Efavirenz com Itraconazol?
O risco da associação Efavirenz + Itraconazol é classificado como MODERADA. Redução nos níveis de Itraconazol com possível falha terapêutica. Monitorar: ecg qtc, tgo/tgp, níveis séricos de itraconazol, resposta clínica..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (moderada) e 2C9; voriconazol é substrato de CYP3A4, 2C9 e 2C19. Aumento de AUC de voriconazol estimado em 80-120%.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Cetoconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM). Cetoconazol inibe também a glicoproteína-P (P-gp), aumentando absorção e reduzindo efluxo de Verapamil. Estudos mostram aumento de 3-5x na AUC do Cetoconazol e 2-3x na AUC do Verapamil quando coadministrados.
Interação bidirecional potente: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM) e P-gp. Itraconazol aumenta AUC do Verapamil em 2-3x. Verapamil aumenta AUC do Itraconazol em 2-4x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via do Voriconazol (contribuição CYP3A4 ~70%). Voriconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.5 µM), aumentando AUC do Verapamil em 2-3x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo. Voriconazol também inibe CYP2C19 (via secundária do Verapamil).
Atualizado em junho/2026
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