Efavirenz + Glibenclamida
⚠O que acontece
Hipoglicemia grave (glicemia <50 mg/dL), especialmente em idosos, insuficiência renal ou uso concomitante de outros hipoglicemiantes. Risco de sintomas neuroglicopênicos (confusão, coma).
⚙Mecanismo
Efavirenz inibe CYP2C9 (IC50 ~5-10 μM), principal via de metabolismo da glibenclamida (hidroxilação a metabólitos ativos). A inibição pode aumentar a AUC da glibenclamida em 50-100%, elevando significativamente o risco de hipoglicemia grave e prolongada.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável, reduzir dose de glibenclamida em 50% e titular conforme glicemia capilar. Preferir sulfonilureias de curta ação (ex: glipizida) ou outros antidiabéticos não metabolizados por CYP2C9 (metformina, inibidores de DPP-4).
🔍O que monitorar
Glicemia capilar 4x/dia nas primeiras 2 semanas, depois ajustar frequência. Hemoglobina glicada a cada 3 meses. Orientar paciente sobre sinais de hipoglicemia.
↺Alternativas
Glipizida (menor interação), metformina, inibidores de SGLT2 ou insulina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Diabetes Care 2005
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Glibenclamida?
A combinação de Efavirenz com Glibenclamida apresenta interação de gravidade grave. Hipoglicemia grave (glicemia <50 mg/dL), especialmente em idosos, insuficiência renal ou uso concomitante de outros hipoglicemiantes. Risco de sintomas neuroglicopênicos (confusão, coma). Evitar associação. Se indispensável, reduzir dose de glibenclamida em 50% e titular conforme glicemia capilar. Preferir sulfonilureias de curta ação (ex: glipizida) ou outros antidiabéticos não metabolizados por CYP2C9 (metformina, inibidores de DPP-4).
Efavirenz e Glibenclamida interagem?
Sim, Efavirenz e Glibenclamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz inibe cyp2c9 (ic50 ~5-10 μm), principal via de metabolismo da glibenclamida (hidroxilação a metabólitos ativos). a inibição pode aumentar a auc da glibenclamida em 50-100%, elevando significativamente o risco de hipoglicemia grave e prolongada.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável, reduzir dose de glibenclamida em 50% e titular conforme glicemia capilar. preferir sulfonilureias de curta ação (ex: glipizida) ou outros antidiabéticos não metabolizados por cyp2c9 (metformina, inibidores de dpp-4)..
Qual o risco de Efavirenz com Glibenclamida?
O risco da associação Efavirenz + Glibenclamida é classificado como GRAVE. Hipoglicemia grave (glicemia <50 mg/dL), especialmente em idosos, insuficiência renal ou uso concomitante de outros hipoglicemiantes. Risco de sintomas neuroglicopênicos (confusão, coma). Monitorar: glicemia capilar 4x/dia nas primeiras 2 semanas, depois ajustar frequência. hemoglobina glicada a cada 3 meses. orientar paciente sobre sinais de hipoglicemia..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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