Efavirenz + Fentanil
⚠O que acontece
Sedação excessiva, depressão respiratória, comprometimento cognitivo, quedas.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC (efeitos neuropsiquiátricos do efavirenz + agonismo μ-opioide). Fentanil é substrato CYP3A4 (Km ~10-20 μM); efavirenz induz CYP3A4 (redução AUC ~40-60% em média), mas efeito farmacodinâmico de sedação predomina.
📋Conduta Clinica
Iniciar com 25-50% da dose usual de fentanil. Reavaliar sedação a cada 4-6h nas primeiras 48h. Evitar dirigir ou operar máquinas.
🔍O que monitorar
SpO2 contínuo ou q4h, FR <12/min, escala de sedação (Ramsay ou Pasero), risco de quedas diário.
↺Alternativas
Considerar hidromorfona ou morfina com menor interação PD; ou alternativa não sedativa para efavirenz se possível.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Fentanil?
A combinação de Efavirenz com Fentanil apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, depressão respiratória, comprometimento cognitivo, quedas. Iniciar com 25-50% da dose usual de fentanil. Reavaliar sedação a cada 4-6h nas primeiras 48h. Evitar dirigir ou operar máquinas.
Efavirenz e Fentanil interagem?
Sim, Efavirenz e Fentanil possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc (efeitos neuropsiquiátricos do efavirenz + agonismo μ-opioide). fentanil é substrato cyp3a4 (km ~10-20 μm); efavirenz induz cyp3a4 (redução auc ~40-60% em média), mas efeito farmacodinâmico de sedação predomina.. A conduta recomendada é: iniciar com 25-50% da dose usual de fentanil. reavaliar sedação a cada 4-6h nas primeiras 48h. evitar dirigir ou operar máquinas..
Qual o risco de Efavirenz com Fentanil?
O risco da associação Efavirenz + Fentanil é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, depressão respiratória, comprometimento cognitivo, quedas. Monitorar: spo2 contínuo ou q4h, fr <12/min, escala de sedação (ramsay ou pasero), risco de quedas diário..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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