Efavirenz + Diclofenaco
⚠O que acontece
Aumento da exposição ao diclofenaco, com risco elevado de elevação de transaminases (TGO/TGP >3x LSN) e hepatotoxicidade, particularmente em pacientes com fatores de risco (idade >60 anos, doença hepática prévia, uso concomitante de outros hepatotóxicos).
⚙Mecanismo
Efavirenz é um inibidor moderado da CYP2C9 (IC50 ~5-10 μM), principal via de metabolismo do diclofenaco (hidroxilação a 4'-hidroxi-diclofenaco, Km ~5 μM). A inibição pode aumentar a AUC do diclofenaco em 30-50%, elevando o risco de hepatotoxicidade idiossincrática, especialmente em uso crônico ou doses altas.
📋Conduta Clinica
Usar a menor dose eficaz de diclofenaco (máx. 100 mg/dia) por curto período. Se uso prolongado, considerar reduzir dose em 30-50% e monitorar função hepática. Evitar em pacientes com hepatopatia basal.
🔍O que monitorar
TGO/TGP basal e a cada 2-4 semanas no primeiro mês, depois mensal se uso contínuo. Monitorar sinais clínicos de hepatotoxicidade (icterícia, náusea, fadiga).
↺Alternativas
Preferir AINEs com metabolismo independente de CYP2C9, como naproxeno (glicuronidação) ou cetorolaco (renal). Paracetamol é alternativa segura para dor leve.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Diclofenaco
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Diclofenaco?
A combinação de Efavirenz com Diclofenaco apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da exposição ao diclofenaco, com risco elevado de elevação de transaminases (TGO/TGP >3x LSN) e hepatotoxicidade, particularmente em pacientes com fatores de risco (idade >60 anos, doença hepática prévia, uso concomitante de outros hepatotóxicos). Usar a menor dose eficaz de diclofenaco (máx. 100 mg/dia) por curto período. Se uso prolongado, considerar reduzir dose em 30-50% e monitorar função hepática. Evitar em pacientes com hepatopatia basal.
Efavirenz e Diclofenaco interagem?
Sim, Efavirenz e Diclofenaco possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é um inibidor moderado da cyp2c9 (ic50 ~5-10 μm), principal via de metabolismo do diclofenaco (hidroxilação a 4'-hidroxi-diclofenaco, km ~5 μm). a inibição pode aumentar a auc do diclofenaco em 30-50%, elevando o risco de hepatotoxicidade idiossincrática, especialmente em uso crônico ou doses altas.. A conduta recomendada é: usar a menor dose eficaz de diclofenaco (máx. 100 mg/dia) por curto período. se uso prolongado, considerar reduzir dose em 30-50% e monitorar função hepática. evitar em pacientes com hepatopatia basal..
Qual o risco de Efavirenz com Diclofenaco?
O risco da associação Efavirenz + Diclofenaco é classificado como MODERADA. Aumento da exposição ao diclofenaco, com risco elevado de elevação de transaminases (TGO/TGP >3x LSN) e hepatotoxicidade, particularmente em pacientes com fatores de risco (idade >60 anos, doença hepática prévia, uso concomitante de outros hepatotóxicos). Monitorar: tgo/tgp basal e a cada 2-4 semanas no primeiro mês, depois mensal se uso contínuo. monitorar sinais clínicos de hepatotoxicidade (icterícia, náusea, fadiga)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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