Efavirenz + Diazepam
⚠O que acontece
Redução nos níveis de Diazepam com possível perda de eficácia ansiolítica/sedativa.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 (e fracamente CYP2B6); diazepam metabolizado ~35% via CYP3A4 (Km ~80 μM) e CYP2C19. Redução esperada de 20-35% na AUC de diazepam e metabólito ativo.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica (escala GAD-7 ou sedação). Se ineficaz, aumentar diazepam em 25-50% ou trocar por lorazepam 1 mg (não substrato CYP3A4).
🔍O que monitorar
Resposta clínica semanal; considerar nível plasmático de diazepam se disponível (>200 ng/mL).
↺Alternativas
Lorazepam ou oxazepam (metabolismo conjugativo). Manter efavirenz.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; FDA label efavirenz
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Diazepam?
A combinação de Efavirenz com Diazepam apresenta interação de gravidade moderada. Redução nos níveis de Diazepam com possível perda de eficácia ansiolítica/sedativa. Monitorar resposta clínica (escala GAD-7 ou sedação). Se ineficaz, aumentar diazepam em 25-50% ou trocar por lorazepam 1 mg (não substrato CYP3A4).
Efavirenz e Diazepam interagem?
Sim, Efavirenz e Diazepam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 (e fracamente cyp2b6); diazepam metabolizado ~35% via cyp3a4 (km ~80 μm) e cyp2c19. redução esperada de 20-35% na auc de diazepam e metabólito ativo.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica (escala gad-7 ou sedação). se ineficaz, aumentar diazepam em 25-50% ou trocar por lorazepam 1 mg (não substrato cyp3a4)..
Qual o risco de Efavirenz com Diazepam?
O risco da associação Efavirenz + Diazepam é classificado como MODERADA. Redução nos níveis de Diazepam com possível perda de eficácia ansiolítica/sedativa. Monitorar: resposta clínica semanal; considerar nível plasmático de diazepam se disponível (>200 ng/ml)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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