Efavirenz + Cetoconazol
⚠O que acontece
Redução nos níveis de Cetoconazol com possível falha terapêutica antifúngica.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4. Cetoconazol é substrato majoritário CYP3A4 (Km baixo). Redução AUC esperada >50%.
📋Conduta Clinica
Aumentar cetoconazol para 400 mg 2x/dia ou trocar por voriconazol (monitorar níveis).
🔍O que monitorar
TGO/TGP, ECG QTc, resposta clínica (cura micológica) em 7-14 dias.
↺Alternativas
Anfotericina B ou equinocandina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Cetoconazol?
A combinação de Efavirenz com Cetoconazol apresenta interação de gravidade moderada. Redução nos níveis de Cetoconazol com possível falha terapêutica antifúngica. Aumentar cetoconazol para 400 mg 2x/dia ou trocar por voriconazol (monitorar níveis).
Efavirenz e Cetoconazol interagem?
Sim, Efavirenz e Cetoconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4. cetoconazol é substrato majoritário cyp3a4 (km baixo). redução auc esperada >50%.. A conduta recomendada é: aumentar cetoconazol para 400 mg 2x/dia ou trocar por voriconazol (monitorar níveis)..
Qual o risco de Efavirenz com Cetoconazol?
O risco da associação Efavirenz + Cetoconazol é classificado como MODERADA. Redução nos níveis de Cetoconazol com possível falha terapêutica antifúngica. Monitorar: tgo/tgp, ecg qtc, resposta clínica (cura micológica) em 7-14 dias..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (moderada) e 2C9; voriconazol é substrato de CYP3A4, 2C9 e 2C19. Aumento de AUC de voriconazol estimado em 80-120%.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Cetoconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM). Cetoconazol inibe também a glicoproteína-P (P-gp), aumentando absorção e reduzindo efluxo de Verapamil. Estudos mostram aumento de 3-5x na AUC do Cetoconazol e 2-3x na AUC do Verapamil quando coadministrados.
Interação bidirecional potente: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM) e P-gp. Itraconazol aumenta AUC do Verapamil em 2-3x. Verapamil aumenta AUC do Itraconazol em 2-4x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via do Voriconazol (contribuição CYP3A4 ~70%). Voriconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.5 µM), aumentando AUC do Verapamil em 2-3x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo. Voriconazol também inibe CYP2C19 (via secundária do Verapamil).
Atualizado em junho/2026
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