Efavirenz + Bupropiona
⚠O que acontece
Redução significativa nos níveis de bupropiona com perda de eficácia antidepressiva ou para cessação de tabagismo.
⚙Mecanismo
Efavirenz é indutor moderado-forte de CYP2B6 (aumenta atividade enzimática 2-3x). Bupropiona é substrato majoritário de CYP2B6 (Km ~80-100 μM). Estudo PK: AUC bupropiona ↓55%, Cmax ↓50%, hidroxibupropiona ↑1,5-2x. Início 7-14 dias.
📋Conduta Clinica
Monitorar eficácia clínica. Se resposta insuficiente após 14 dias, aumentar bupropiona gradualmente até 450 mg/dia (dividido em 2-3 tomadas). Reavaliar em 2 semanas.
🔍O que monitorar
PHQ-9 ou escala de sintomas semanalmente nas primeiras 4 semanas; sinais de toxicidade do metabólito (insônia, agitação).
↺Alternativas
Trocar para regime antirretroviral sem indução CYP2B6 (ex: dolutegravir) ou usar SSRI menos dependente de 2B6 (fluoxetina).
📚Referências
Flockhart; UpToDate 2024; estudos PK em pacientes HIV
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Bupropiona?
A combinação de Efavirenz com Bupropiona apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa nos níveis de bupropiona com perda de eficácia antidepressiva ou para cessação de tabagismo. Monitorar eficácia clínica. Se resposta insuficiente após 14 dias, aumentar bupropiona gradualmente até 450 mg/dia (dividido em 2-3 tomadas). Reavaliar em 2 semanas.
Efavirenz e Bupropiona interagem?
Sim, Efavirenz e Bupropiona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é indutor moderado-forte de cyp2b6 (aumenta atividade enzimática 2-3x). bupropiona é substrato majoritário de cyp2b6 (km ~80-100 μm). estudo pk: auc bupropiona ↓55%, cmax ↓50%, hidroxibupropiona ↑1,5-2x. início 7-14 dias.. A conduta recomendada é: monitorar eficácia clínica. se resposta insuficiente após 14 dias, aumentar bupropiona gradualmente até 450 mg/dia (dividido em 2-3 tomadas). reavaliar em 2 semanas..
Qual o risco de Efavirenz com Bupropiona?
O risco da associação Efavirenz + Bupropiona é classificado como MODERADA. Redução significativa nos níveis de bupropiona com perda de eficácia antidepressiva ou para cessação de tabagismo. Monitorar: phq-9 ou escala de sintomas semanalmente nas primeiras 4 semanas; sinais de toxicidade do metabólito (insônia, agitação)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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