Dronedarona + Oxicodona
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de oxicodona, resultando em sedação excessiva, depressão respiratória, náuseas e constipação.
⚙Mecanismo
A oxicodona é metabolizada primariamente pela CYP3A4 (formação de noroxicodona) e, em menor grau, pela CYP2D6 (formação de oximorfona, metabólito ativo). A dronedarona inibe moderadamente a CYP3A4 e a CYP2D6. A inibição da CYP3A4 pode aumentar a exposição à oxicodona em 1,5 a 2 vezes, elevando o risco de toxicidade opioide.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Iniciar oxicodona com 50% da dose usual e titular lentamente. Para pacientes em uso crônico, considerar redução da dose em 25-50% ao iniciar dronedarona.
🔍O que monitorar
Nível de sedação, frequência respiratória, sinais de toxicidade opioide (miose, confusão).
↺Alternativas
Substituir a oxicodona por um opioide com rota metabólica alternativa, como morfina (principalmente glicuronidação) ou hidromorfona.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Oxicodona [bula]
Perguntas Frequentes
Pode tomar Dronedarona com Oxicodona?
A combinação de Dronedarona com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de oxicodona, resultando em sedação excessiva, depressão respiratória, náuseas e constipação. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Iniciar oxicodona com 50% da dose usual e titular lentamente. Para pacientes em uso crônico, considerar redução da dose em 25-50% ao iniciar dronedarona.
Dronedarona e Oxicodona interagem?
Sim, Dronedarona e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve a oxicodona é metabolizada primariamente pela cyp3a4 (formação de noroxicodona) e, em menor grau, pela cyp2d6 (formação de oximorfona, metabólito ativo). a dronedarona inibe moderadamente a cyp3a4 e a cyp2d6. a inibição da cyp3a4 pode aumentar a exposição à oxicodona em 1,5 a 2 vezes, elevando o risco de toxicidade opioide.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica e efeitos adversos. iniciar oxicodona com 50% da dose usual e titular lentamente. para pacientes em uso crônico, considerar redução da dose em 25-50% ao iniciar dronedarona..
Qual o risco de Dronedarona com Oxicodona?
O risco da associação Dronedarona + Oxicodona é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de oxicodona, resultando em sedação excessiva, depressão respiratória, náuseas e constipação. Monitorar: nível de sedação, frequência respiratória, sinais de toxicidade opioide (miose, confusão)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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