Diltiazem + Sitagliptina
⚠O que acontece
Aumento mínimo e não significativo nos níveis plasmáticos de sitagliptina. Não há relatos de aumento de efeitos adversos (hipoglicemia, cefaleia, nasofaringite) atribuíveis a esta interação em estudos pós-comercialização ou bases de farmacovigilância (FAERS).
⚙Mecanismo
Sitagliptina é eliminada principalmente por secreção tubular renal via transportadores de ânions orgânicos (OAT3, OAT1), com contribuição mínima do metabolismo CYP (CYP3A4 e CYP2C8 respondem por <15% da depuração). Diltiazem é inibidor de CYP3A4 e P-gp, mas não afeta significativamente transportadores OAT. Estudos in vitro mostram que diltiazem não inibe OAT3 em concentrações terapêuticas (IC50 >100 µM). O aumento na exposição à sitagliptina é estimado em <10%, sem relevância clínica.
📋Conduta Clinica
Nenhum ajuste de dose necessário. Manter monitoramento glicêmico de rotina (glicemia de jejum e HbA1c a cada 3-6 meses) como parte do manejo padrão do diabetes. Não é necessário alterar dose de sitagliptina (manter 100 mg/dia ou 50 mg/dia se TFG 30-50 mL/min).
🔍O que monitorar
Monitoramento glicêmico padrão: glicemia capilar conforme necessidade clínica; HbA1c a cada 3-6 meses; função renal (TFG) a cada 6-12 meses para ajuste de dose de sitagliptina independente da interação.
↺Alternativas
Não é necessária alternativa específica para esta interação. Se houver preocupação clínica, linagliptina (eliminação biliar, sem metabolismo CYP significativo) é opção, mas a troca não é justificada apenas por esta interação.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Drug Metab Dispos. 2007;35(4):533-538; Clin Pharmacokinet. 2010;49(9):573-588
Perguntas Frequentes
Pode tomar Diltiazem com Sitagliptina?
A combinação de Diltiazem com Sitagliptina apresenta interação de gravidade leve. Aumento mínimo e não significativo nos níveis plasmáticos de sitagliptina. Não há relatos de aumento de efeitos adversos (hipoglicemia, cefaleia, nasofaringite) atribuíveis a esta interação em estudos pós-comercialização ou bases de farmacovigilância (FAERS). Nenhum ajuste de dose necessário. Manter monitoramento glicêmico de rotina (glicemia de jejum e HbA1c a cada 3-6 meses) como parte do manejo padrão do diabetes. Não é necessário alterar dose de sitagliptina (manter 100 mg/dia ou 50 mg/dia se TFG 30-50 mL/min).
Diltiazem e Sitagliptina interagem?
Sim, Diltiazem e Sitagliptina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve sitagliptina é eliminada principalmente por secreção tubular renal via transportadores de ânions orgânicos (oat3, oat1), com contribuição mínima do metabolismo cyp (cyp3a4 e cyp2c8 respondem por <15% da depuração). diltiazem é inibidor de cyp3a4 e p-gp, mas não afeta significativamente transportadores oat. estudos in vitro mostram que diltiazem não inibe oat3 em concentrações terapêuticas (ic50 >100 µm). o aumento na exposição à sitagliptina é estimado em <10%, sem relevância clínica.. A conduta recomendada é: nenhum ajuste de dose necessário. manter monitoramento glicêmico de rotina (glicemia de jejum e hba1c a cada 3-6 meses) como parte do manejo padrão do diabetes. não é necessário alterar dose de sitagliptina (manter 100 mg/dia ou 50 mg/dia se tfg 30-50 ml/min)..
Qual o risco de Diltiazem com Sitagliptina?
O risco da associação Diltiazem + Sitagliptina é classificado como LEVE. Aumento mínimo e não significativo nos níveis plasmáticos de sitagliptina. Não há relatos de aumento de efeitos adversos (hipoglicemia, cefaleia, nasofaringite) atribuíveis a esta interação em estudos pós-comercialização ou bases de farmacovigilância (FAERS). Monitorar: monitoramento glicêmico padrão: glicemia capilar conforme necessidade clínica; hba1c a cada 3-6 meses; função renal (tfg) a cada 6-12 meses para ajuste de dose de sitagliptina independente da interação..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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