Clozapina + Efavirenz
⚠O que acontece
Sedação excessiva, tontura, comprometimento cognitivo e maior risco de quedas.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC. Efavirenz causa tontura, sonolência e alterações do humor em 50% dos pacientes; clozapina potencializa sedação via bloqueio H1 e muscarínico.
📋Conduta Clinica
Iniciar com doses baixas de clozapina (25-50 mg/dia) e titular lentamente. Alertar paciente para não dirigir ou operar máquinas nas primeiras 4-6 semanas. Evitar uso noturno de efavirenz se possível.
🔍O que monitorar
Avaliação de sedação e quedas em cada consulta; escala de sedação (ex: Ramsay) nas primeiras semanas; orientar cuidador sobre sinais de excesso de sedação.
↺Alternativas
Considerar troca de efavirenz por agente com menor efeito CNS (ex: rilpivirina ou integrase).
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Clozapina com Efavirenz?
A combinação de Clozapina com Efavirenz apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, tontura, comprometimento cognitivo e maior risco de quedas. Iniciar com doses baixas de clozapina (25-50 mg/dia) e titular lentamente. Alertar paciente para não dirigir ou operar máquinas nas primeiras 4-6 semanas. Evitar uso noturno de efavirenz se possível.
Clozapina e Efavirenz interagem?
Sim, Clozapina e Efavirenz possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc. efavirenz causa tontura, sonolência e alterações do humor em 50% dos pacientes; clozapina potencializa sedação via bloqueio h1 e muscarínico.. A conduta recomendada é: iniciar com doses baixas de clozapina (25-50 mg/dia) e titular lentamente. alertar paciente para não dirigir ou operar máquinas nas primeiras 4-6 semanas. evitar uso noturno de efavirenz se possível..
Qual o risco de Clozapina com Efavirenz?
O risco da associação Clozapina + Efavirenz é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, tontura, comprometimento cognitivo e maior risco de quedas. Monitorar: avaliação de sedação e quedas em cada consulta; escala de sedação (ex: ramsay) nas primeiras semanas; orientar cuidador sobre sinais de excesso de sedação..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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