Claritromicina + Diazepam
⚠O que acontece
Aumento moderado nos níveis de diazepam, potencializando sedação, sonolência, confusão, risco de quedas e depressão respiratória, especialmente em idosos ou com uso concomitante de outros depressores do SNC. O efeito é menos pronunciado que com midazolam ou alprazolam, mas clinicamente relevante.
⚙Mecanismo
O diazepam é metabolizado principalmente por CYP2C19 e CYP3A4 a N-desmetildiazepam (metabólito ativo) e por CYP3A4 a temazepam. A claritromicina inibe CYP3A4 (IC50 ~0.5-2 μM), mas a contribuição do CYP3A4 para a depuração total do diazepam é moderada (cerca de 30-40%). A inibição pode aumentar a AUC do diazepam em 30-50%, com efeito mais pronunciado em idosos ou pacientes com deficiência de CYP2C19. O metabólito ativo N-desmetildiazepam também pode se acumular.
📋Conduta Clinica
A associação pode ser usada com cautela. 1) Reduzir a dose de diazepam em 25-30% se uso crônico. 2) Monitorar nível de sedação (escala de Ramsay ou equivalente) e função cognitiva. 3) Em uso agudo (ex.: crise de ansiedade), considerar dose menor de diazepam (ex.: 5 mg em vez de 10 mg). 4) Evitar em idosos frágeis ou com risco de quedas.
🔍O que monitorar
Nível de sedação; sinais de depressão respiratória (FR, SpO2 se disponível); função cognitiva (confusão, memória); risco de quedas (teste Timed Up and Go em idosos); resposta clínica ansiolítica.
↺Alternativas
Substituir claritromicina por azitromicina (não inibidor). Se necessário benzodiazepínico, preferir lorazepam ou oxazepam (metabolizados por glicuronidação, não CYP) ou manter diazepam com ajuste de dose.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Estudo: Luurila et al. 1996, Eur J Clin Pharmacol (aumento de 30% na AUC do diazepam com claritromicina)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Claritromicina com Diazepam?
A combinação de Claritromicina com Diazepam apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis de diazepam, potencializando sedação, sonolência, confusão, risco de quedas e depressão respiratória, especialmente em idosos ou com uso concomitante de outros depressores do SNC. O efeito é menos pronunciado que com midazolam ou alprazolam, mas clinicamente relevante. A associação pode ser usada com cautela. 1) Reduzir a dose de diazepam em 25-30% se uso crônico. 2) Monitorar nível de sedação (escala de Ramsay ou equivalente) e função cognitiva. 3) Em uso agudo (ex.: crise de ansiedade), considerar dose menor de diazepam (ex.: 5 mg em vez de 10 mg). 4) Evitar em idosos frágeis ou com risco de quedas.
Claritromicina e Diazepam interagem?
Sim, Claritromicina e Diazepam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve o diazepam é metabolizado principalmente por cyp2c19 e cyp3a4 a n-desmetildiazepam (metabólito ativo) e por cyp3a4 a temazepam. a claritromicina inibe cyp3a4 (ic50 ~0.5-2 μm), mas a contribuição do cyp3a4 para a depuração total do diazepam é moderada (cerca de 30-40%). a inibição pode aumentar a auc do diazepam em 30-50%, com efeito mais pronunciado em idosos ou pacientes com deficiência de cyp2c19. o metabólito ativo n-desmetildiazepam também pode se acumular.. A conduta recomendada é: a associação pode ser usada com cautela. 1) reduzir a dose de diazepam em 25-30% se uso crônico. 2) monitorar nível de sedação (escala de ramsay ou equivalente) e função cognitiva. 3) em uso agudo (ex.: crise de ansiedade), considerar dose menor de diazepam (ex.: 5 mg em vez de 10 mg). 4) evitar em idosos frágeis ou com risco de quedas..
Qual o risco de Claritromicina com Diazepam?
O risco da associação Claritromicina + Diazepam é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis de diazepam, potencializando sedação, sonolência, confusão, risco de quedas e depressão respiratória, especialmente em idosos ou com uso concomitante de outros depressores do SNC. O efeito é menos pronunciado que com midazolam ou alprazolam, mas clinicamente relevante. Monitorar: nível de sedação; sinais de depressão respiratória (fr, spo2 se disponível); função cognitiva (confusão, memória); risco de quedas (teste timed up and go em idosos); resposta clínica ansiolítica..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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