Claritromicina + Carbamazepina
⚠O que acontece
Aumento rápido dos níveis de carbamazepina (em 24-48h), com risco de neurotoxicidade: ataxia, diplopia, nistagmo, sonolência, cefaleia, náuseas e, em casos graves, convulsões paradoxais e coma. Hepatotoxicidade também é possível, especialmente com níveis elevados do epóxido. Há relatos de casos de toxicidade grave com esta combinação.
⚙Mecanismo
A carbamazepina é metabolizada principalmente por CYP3A4 a carbamazepina-10,11-epóxido (metabólito ativo e tóxico). A claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4 (IC50 ~0.5-2 μM). A inibição reduz a depuração da carbamazepina, podendo aumentar sua AUC em 50-100% e elevar os níveis séricos para faixa tóxica (>12 μg/mL). Além disso, a carbamazepina é um indutor potente do CYP3A4 e pode acelerar o metabolismo da claritromicina, reduzindo sua eficácia, mas o efeito inibitório agudo da claritromicina geralmente predomina.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se indispensável (ex.: neuralgia do trigêmeo em paciente com infecção por micobactéria): 1) Reduzir a dose de carbamazepina em 50% antes de iniciar claritromicina. 2) Monitorar nível sérico de carbamazepina (alvo: 4-12 μg/mL) basal, após 2-3 dias e semanalmente até estabilização. 3) Ajustar dose conforme nível sérico e sinais clínicos. 4) Após suspensão da claritromicina, aumentar gradualmente a carbamazepina (monitorando níveis) para evitar perda de controle de crises/dor.
🔍O que monitorar
Nível sérico de carbamazepina e carbamazepina-10,11-epóxido (basal, dia 2-3, semanal); sinais de neurotoxicidade (ataxia, diplopia, nistagmo, sedação); hemograma completo (risco de discrasias sanguíneas); função hepática (TGO/TGP, GGT); resposta clínica (controle de crises ou dor).
↺Alternativas
Substituir claritromicina por azitromicina (não inibidor de CYP3A4) ou outro antibiótico não inibidor (ex.: levofloxacino). Se a carbamazepina puder ser substituída, considerar oxcarbazepina (menor interação, mas ainda substrato de CYP3A4) ou gabapentina/pregabalina (sem interação metabólica).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Relatos de caso: Yasui et al. 1997, Ther Drug Monit; Spina et al. 1996, J Clin Psychopharmacol
Perguntas Frequentes
Pode tomar Claritromicina com Carbamazepina?
A combinação de Claritromicina com Carbamazepina apresenta interação de gravidade grave. Aumento rápido dos níveis de carbamazepina (em 24-48h), com risco de neurotoxicidade: ataxia, diplopia, nistagmo, sonolência, cefaleia, náuseas e, em casos graves, convulsões paradoxais e coma. Hepatotoxicidade também é possível, especialmente com níveis elevados do epóxido. Há relatos de casos de toxicidade grave com esta combinação. Evitar a associação. Se indispensável (ex.: neuralgia do trigêmeo em paciente com infecção por micobactéria): 1) Reduzir a dose de carbamazepina em 50% antes de iniciar claritromicina. 2) Monitorar nível sérico de carbamazepina (alvo: 4-12 μg/mL) basal, após 2-3 dias e semanalmente até estabilização. 3) Ajustar dose conforme nível sérico e sinais clínicos. 4) Após suspensão da claritromicina, aumentar gradualmente a carbamazepina (monitorando níveis) para evitar perda de controle de crises/dor.
Claritromicina e Carbamazepina interagem?
Sim, Claritromicina e Carbamazepina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve a carbamazepina é metabolizada principalmente por cyp3a4 a carbamazepina-10,11-epóxido (metabólito ativo e tóxico). a claritromicina é um inibidor potente do cyp3a4 (ic50 ~0.5-2 μm). a inibição reduz a depuração da carbamazepina, podendo aumentar sua auc em 50-100% e elevar os níveis séricos para faixa tóxica (>12 μg/ml). além disso, a carbamazepina é um indutor potente do cyp3a4 e pode acelerar o metabolismo da claritromicina, reduzindo sua eficácia, mas o efeito inibitório agudo da claritromicina geralmente predomina.. A conduta recomendada é: evitar a associação. se indispensável (ex.: neuralgia do trigêmeo em paciente com infecção por micobactéria): 1) reduzir a dose de carbamazepina em 50% antes de iniciar claritromicina. 2) monitorar nível sérico de carbamazepina (alvo: 4-12 μg/ml) basal, após 2-3 dias e semanalmente até estabilização. 3) ajustar dose conforme nível sérico e sinais clínicos. 4) após suspensão da claritromicina, aumentar gradualmente a carbamazepina (monitorando níveis) para evitar perda de controle de crises/dor..
Qual o risco de Claritromicina com Carbamazepina?
O risco da associação Claritromicina + Carbamazepina é classificado como GRAVE. Aumento rápido dos níveis de carbamazepina (em 24-48h), com risco de neurotoxicidade: ataxia, diplopia, nistagmo, sonolência, cefaleia, náuseas e, em casos graves, convulsões paradoxais e coma. Hepatotoxicidade também é possível, especialmente com níveis elevados do epóxido. Há relatos de casos de toxicidade grave com esta combinação. Monitorar: nível sérico de carbamazepina e carbamazepina-10,11-epóxido (basal, dia 2-3, semanal); sinais de neurotoxicidade (ataxia, diplopia, nistagmo, sedação); hemograma completo (risco de discrasias sanguíneas); função hepática (tgo/tgp, ggt); resposta clínica (controle de crises ou dor)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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