Ciclosporina + Haloperidol
⚠O que acontece
Elevação de haloperidol com prolongamento de QTc (>450 ms) e risco aumentado de torsades de pointes, especialmente em doses >10 mg/dia.
⚙Mecanismo
Ciclosporina é inibidor forte de CYP3A4 (IC50 ~0.2-1 μM) e P-gp. Haloperidol é substrato majoritário de CYP3A4 (Km ~50-80 μM) e CYP2D6. Inibição resulta em aumento estimado de 30-60% nos níveis de haloperidol.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de haloperidol em 25-50% ao iniciar ciclosporina. Iniciar com 2-5 mg/dia e titular lentamente. Evitar doses >10 mg/dia.
🔍O que monitorar
ECG basal e semanal nas primeiras 4 semanas (alvo QTc <480 ms). Nível sérico de haloperidol se possível (alvo 5-15 ng/mL). Monitorar sedação, EPS e sinais de arritmia.
↺Alternativas
Aripiprazol ou lurasidona (menor risco QTc) ou substituir ciclosporina por tacrolimo se viável.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA labels
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Haloperidol?
A combinação de Ciclosporina com Haloperidol apresenta interação de gravidade moderada. Elevação de haloperidol com prolongamento de QTc (>450 ms) e risco aumentado de torsades de pointes, especialmente em doses >10 mg/dia. Reduzir dose de haloperidol em 25-50% ao iniciar ciclosporina. Iniciar com 2-5 mg/dia e titular lentamente. Evitar doses >10 mg/dia.
Ciclosporina e Haloperidol interagem?
Sim, Ciclosporina e Haloperidol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina é inibidor forte de cyp3a4 (ic50 ~0.2-1 μm) e p-gp. haloperidol é substrato majoritário de cyp3a4 (km ~50-80 μm) e cyp2d6. inibição resulta em aumento estimado de 30-60% nos níveis de haloperidol.. A conduta recomendada é: reduzir dose de haloperidol em 25-50% ao iniciar ciclosporina. iniciar com 2-5 mg/dia e titular lentamente. evitar doses >10 mg/dia..
Qual o risco de Ciclosporina com Haloperidol?
O risco da associação Ciclosporina + Haloperidol é classificado como MODERADA. Elevação de haloperidol com prolongamento de QTc (>450 ms) e risco aumentado de torsades de pointes, especialmente em doses >10 mg/dia. Monitorar: ecg basal e semanal nas primeiras 4 semanas (alvo qtc <480 ms). nível sérico de haloperidol se possível (alvo 5-15 ng/ml). monitorar sedação, eps e sinais de arritmia..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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