Ciclosporina + Dexametasona
⚠O que acontece
Risco de toxicidade por dexametasona (hiperglicemia, insônia, retenção hídrica) ou redução de eficácia imunossupressora da ciclosporina.
⚙Mecanismo
Interação bidirecional via CYP3A4: Ciclosporina inibe CYP3A4 (Ki ~1-2 μM) aumentando exposição a dexametasona; dexametasona induz fracamente CYP3A4 reduzindo níveis de ciclosporina. Magnitude: aumento de 20-40% nos níveis de dexametasona com doses >16 mg/dia.
📋Conduta Clinica
Monitorar níveis de ciclosporina 3-5 dias após iniciar ou aumentar dexametasona. Ajustar dose de ciclosporina conforme níveis. Preferir prednisona em doses equivalentes quando possível.
🔍O que monitorar
Nível sérico de ciclosporina (C0 ou C2) 48-72h após mudança de dose de dexametasona; glicemia capilar; sinais de Cushing iatrogênico.
↺Alternativas
Usar metilprednisolona ou prednisona com menor indução de CYP3A4.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Dexametasona?
A combinação de Ciclosporina com Dexametasona apresenta interação de gravidade moderada. Risco de toxicidade por dexametasona (hiperglicemia, insônia, retenção hídrica) ou redução de eficácia imunossupressora da ciclosporina. Monitorar níveis de ciclosporina 3-5 dias após iniciar ou aumentar dexametasona. Ajustar dose de ciclosporina conforme níveis. Preferir prednisona em doses equivalentes quando possível.
Ciclosporina e Dexametasona interagem?
Sim, Ciclosporina e Dexametasona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve interação bidirecional via cyp3a4: ciclosporina inibe cyp3a4 (ki ~1-2 μm) aumentando exposição a dexametasona; dexametasona induz fracamente cyp3a4 reduzindo níveis de ciclosporina. magnitude: aumento de 20-40% nos níveis de dexametasona com doses >16 mg/dia.. A conduta recomendada é: monitorar níveis de ciclosporina 3-5 dias após iniciar ou aumentar dexametasona. ajustar dose de ciclosporina conforme níveis. preferir prednisona em doses equivalentes quando possível..
Qual o risco de Ciclosporina com Dexametasona?
O risco da associação Ciclosporina + Dexametasona é classificado como MODERADA. Risco de toxicidade por dexametasona (hiperglicemia, insônia, retenção hídrica) ou redução de eficácia imunossupressora da ciclosporina. Monitorar: nível sérico de ciclosporina (c0 ou c2) 48-72h após mudança de dose de dexametasona; glicemia capilar; sinais de cushing iatrogênico..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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