Ciclosporina + Colchicina
⚠O que acontece
Elevação significativa de níveis de colchicina com risco de toxicidade neuromuscular, rabdomiólise, mielossupressão e diarreia grave, especialmente em pacientes com IR.
⚙Mecanismo
Ciclosporina inibe P-gp (IC50 ~2-5 μM) de forma moderada a forte, aumentando biodisponibilidade oral de colchicina (substrato majoritário de P-gp) em até 2-3 vezes e reduzindo clearance renal tubular.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de colchicina para no máximo 0,3 mg/dia (redução de 50-75%) ou usar regimes alternados (ex: 0,3 mg a cada 2-3 dias). Evitar associação se possível.
🔍O que monitorar
Função renal (creatinina semanal nas primeiras 4 semanas), CK sérica, sinais de miopatia/neuropatia e contagem de células sanguíneas.
↺Alternativas
Corticosteroides ou AINH para crise aguda de gota; usar alopurinol/febuxostat para profilaxia.
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024; estudos de interação P-gp
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Colchicina?
A combinação de Ciclosporina com Colchicina apresenta interação de gravidade grave. Elevação significativa de níveis de colchicina com risco de toxicidade neuromuscular, rabdomiólise, mielossupressão e diarreia grave, especialmente em pacientes com IR. Reduzir dose de colchicina para no máximo 0,3 mg/dia (redução de 50-75%) ou usar regimes alternados (ex: 0,3 mg a cada 2-3 dias). Evitar associação se possível.
Ciclosporina e Colchicina interagem?
Sim, Ciclosporina e Colchicina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina inibe p-gp (ic50 ~2-5 μm) de forma moderada a forte, aumentando biodisponibilidade oral de colchicina (substrato majoritário de p-gp) em até 2-3 vezes e reduzindo clearance renal tubular.. A conduta recomendada é: reduzir dose de colchicina para no máximo 0,3 mg/dia (redução de 50-75%) ou usar regimes alternados (ex: 0,3 mg a cada 2-3 dias). evitar associação se possível..
Qual o risco de Ciclosporina com Colchicina?
O risco da associação Ciclosporina + Colchicina é classificado como GRAVE. Elevação significativa de níveis de colchicina com risco de toxicidade neuromuscular, rabdomiólise, mielossupressão e diarreia grave, especialmente em pacientes com IR. Monitorar: função renal (creatinina semanal nas primeiras 4 semanas), ck sérica, sinais de miopatia/neuropatia e contagem de células sanguíneas..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 e P-gp. Colchicina é substrato duplo com índice terapêutico estreito. Aumento de exposição plasmática de 2-3×.
Efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT. Ambos são inibidores dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, mas a hidroxicloroquina não é substrato relevante dessas enzimas (metabolismo por CYP2C8, 3A4/5 em menor grau). O mecanismo é predominantemente farmacodinâmico, com risco aumentado em pacientes com insuficiência renal (acúmulo de hidroxicloroquina).
Verapamil é inibidor potente do CYP3A4 e da P-gp. A Colchicina é substrato de ambos, com índice terapêutico extremamente estreito. A inibição dupla pode elevar os níveis de Colchicina em 2-4 vezes, com risco de toxicidade fatal.
Verapamil inibe a P-gp intestinal e renal, reduzindo a eliminação da Colchicina. A Colchicina tem índice terapêutico estreito e a inibição da P-gp pode aumentar sua exposição em 50-100%, com risco de acúmulo e toxicidade.
Atualizado em junho/2026
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