Ciclosporina + Colchicina
⚠O que acontece
Aumento significativo nos níveis de colchicina, com risco de toxicidade hematológica, neuromuscular e multissistêmica.
⚙Mecanismo
Ciclosporina é inibidor potente do CYP3A4 (IC50 ~1-2 μM) e da P-gp. Colchicina é substrato de ambas; sua depuração é altamente dependente dessas vias. A coadministração pode aumentar a exposição à colchicina em 2-5 vezes, levando a toxicidade grave: mielossupressão, miopatia, neuropatia e falência múltipla de órgãos. Casos fatais são relatados.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável (ex.: tratamento agudo de gota em transplantado renal), usar dose única de colchicina 0,6 mg e não repetir por pelo menos 3 dias. Para profilaxia de gota, reduzir dose para 0,3 mg/dia ou 0,6 mg em dias alternados. Monitorar rigorosamente sinais de toxicidade.
🔍O que monitorar
Hemograma completo, creatina quinase (CK), função renal, sinais de miopatia (fraqueza muscular, mialgia) e neuropatia (parestesias).
↺Alternativas
Substituir ciclosporina por tacrolimo (menor inibição de P-gp) ou micofenolato. Para gota, considerar AINEs (com cautela renal) ou corticosteroides intra-articulares. Alternativa à colchicina: anakinra ou canaquinumabe para casos refratários.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lexicomp 2024; FDA Safety Alert
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Colchicina?
A combinação de Ciclosporina com Colchicina apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo nos níveis de colchicina, com risco de toxicidade hematológica, neuromuscular e multissistêmica. Evitar associação. Se indispensável (ex.: tratamento agudo de gota em transplantado renal), usar dose única de colchicina 0,6 mg e não repetir por pelo menos 3 dias. Para profilaxia de gota, reduzir dose para 0,3 mg/dia ou 0,6 mg em dias alternados. Monitorar rigorosamente sinais de toxicidade.
Ciclosporina e Colchicina interagem?
Sim, Ciclosporina e Colchicina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina é inibidor potente do cyp3a4 (ic50 ~1-2 μm) e da p-gp. colchicina é substrato de ambas; sua depuração é altamente dependente dessas vias. a coadministração pode aumentar a exposição à colchicina em 2-5 vezes, levando a toxicidade grave: mielossupressão, miopatia, neuropatia e falência múltipla de órgãos. casos fatais são relatados.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável (ex.: tratamento agudo de gota em transplantado renal), usar dose única de colchicina 0,6 mg e não repetir por pelo menos 3 dias. para profilaxia de gota, reduzir dose para 0,3 mg/dia ou 0,6 mg em dias alternados. monitorar rigorosamente sinais de toxicidade..
Qual o risco de Ciclosporina com Colchicina?
O risco da associação Ciclosporina + Colchicina é classificado como GRAVE. Aumento significativo nos níveis de colchicina, com risco de toxicidade hematológica, neuromuscular e multissistêmica. Monitorar: hemograma completo, creatina quinase (ck), função renal, sinais de miopatia (fraqueza muscular, mialgia) e neuropatia (parestesias)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 e P-gp. Colchicina é substrato duplo com índice terapêutico estreito. Aumento de exposição plasmática de 2-3×.
Efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT. Ambos são inibidores dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, mas a hidroxicloroquina não é substrato relevante dessas enzimas (metabolismo por CYP2C8, 3A4/5 em menor grau). O mecanismo é predominantemente farmacodinâmico, com risco aumentado em pacientes com insuficiência renal (acúmulo de hidroxicloroquina).
Verapamil é inibidor potente do CYP3A4 e da P-gp. A Colchicina é substrato de ambos, com índice terapêutico extremamente estreito. A inibição dupla pode elevar os níveis de Colchicina em 2-4 vezes, com risco de toxicidade fatal.
Verapamil inibe a P-gp intestinal e renal, reduzindo a eliminação da Colchicina. A Colchicina tem índice terapêutico estreito e a inibição da P-gp pode aumentar sua exposição em 50-100%, com risco de acúmulo e toxicidade.
Atualizado em junho/2026
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