Cetoconazol + Midazolam
⚠O que acontece
Sedação prolongada e profunda, depressão respiratória e hipotensão.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe fortemente CYP3A4 (Ki < 0.02 μM). Midazolam é substrato quase exclusivo de CYP3A4. Aumento de AUC oral 10-16× e Cmax 3-5×.
📋Conduta Clinica
Evitar midazolam oral. Se IV: reduzir dose em 75-90% (ex: 0.5-1 mg IV em vez de 5 mg). Usar flumazenil disponível.
🔍O que monitorar
Monitorização contínua de SpO2, frequência respiratória e nível de sedação (escala de Ramsay) por 4-6h após dose.
↺Alternativas
Usar lorazepam IV ou dexmedetomidina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; estudos de interação com midazolam oral
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Midazolam?
A combinação de Cetoconazol com Midazolam apresenta interação de gravidade grave. Sedação prolongada e profunda, depressão respiratória e hipotensão. Evitar midazolam oral. Se IV: reduzir dose em 75-90% (ex: 0.5-1 mg IV em vez de 5 mg). Usar flumazenil disponível.
Cetoconazol e Midazolam interagem?
Sim, Cetoconazol e Midazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe fortemente cyp3a4 (ki < 0.02 μm). midazolam é substrato quase exclusivo de cyp3a4. aumento de auc oral 10-16× e cmax 3-5×.. A conduta recomendada é: evitar midazolam oral. se iv: reduzir dose em 75-90% (ex: 0.5-1 mg iv em vez de 5 mg). usar flumazenil disponível..
Qual o risco de Cetoconazol com Midazolam?
O risco da associação Cetoconazol + Midazolam é classificado como GRAVE. Sedação prolongada e profunda, depressão respiratória e hipotensão. Monitorar: monitorização contínua de spo2, frequência respiratória e nível de sedação (escala de ramsay) por 4-6h após dose..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.