Cetoconazol + Lansoprazol
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de lansoprazol, potencializando efeitos adversos como diarreia, cefaleia e, em uso crônico, hipomagnesemia e risco de fraturas.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe CYP3A4 (IC50 ~0.02 μM) e CYP2C19 (IC50 ~1.5 μM). Lansoprazol é metabolizado principalmente por CYP2C19 e CYP3A4 (Km ~3 μM para CYP2C19). A inibição dual pode aumentar a AUC de lansoprazol em aproximadamente 1.8 vezes.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica. Em tratamentos prolongados, considerar redução de dose de lansoprazol se surgirem efeitos adversos. Uso de curto prazo geralmente seguro.
🔍O que monitorar
Sinais de hipomagnesemia em uso prolongado; eficácia no controle ácido.
↺Alternativas
Pantoprazol (menor interação) ou antiácidos.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Clin Pharmacol Ther 2004;75:454-63
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Lansoprazol?
A combinação de Cetoconazol com Lansoprazol apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de lansoprazol, potencializando efeitos adversos como diarreia, cefaleia e, em uso crônico, hipomagnesemia e risco de fraturas. Monitorar resposta clínica. Em tratamentos prolongados, considerar redução de dose de lansoprazol se surgirem efeitos adversos. Uso de curto prazo geralmente seguro.
Cetoconazol e Lansoprazol interagem?
Sim, Cetoconazol e Lansoprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe cyp3a4 (ic50 ~0.02 μm) e cyp2c19 (ic50 ~1.5 μm). lansoprazol é metabolizado principalmente por cyp2c19 e cyp3a4 (km ~3 μm para cyp2c19). a inibição dual pode aumentar a auc de lansoprazol em aproximadamente 1.8 vezes.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica. em tratamentos prolongados, considerar redução de dose de lansoprazol se surgirem efeitos adversos. uso de curto prazo geralmente seguro..
Qual o risco de Cetoconazol com Lansoprazol?
O risco da associação Cetoconazol + Lansoprazol é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de lansoprazol, potencializando efeitos adversos como diarreia, cefaleia e, em uso crônico, hipomagnesemia e risco de fraturas. Monitorar: sinais de hipomagnesemia em uso prolongado; eficácia no controle ácido..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.