Cetoconazol + Glibenclamida
⚠O que acontece
Risco de hipoglicemia grave e prolongada, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe CYP2C9 (IC50 ~8 μM, inibição moderada). Glibenclamida é metabolizada principalmente por CYP2C9 (Km ~5 μM) e tem metabólitos ativos. A inibição pode aumentar a AUC de glibenclamida em 2-3 vezes, prolongando a meia-vida e o efeito hipoglicemiante.
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se indispensável, reduzir dose de glibenclamida em 50% e monitorar glicemia capilar frequentemente. Ajustar dose conforme resposta.
🔍O que monitorar
Glicemia capilar pré e pós-prandial; sinais de hipoglicemia (confusão, sudorese, taquicardia).
↺Alternativas
Considerar antidiabéticos com menor interação (ex: metformina, inibidores de DPP-4 como sitagliptina) ou antifúngico alternativo (ex: fluconazol, mas com cautela pois também inibe CYP2C9).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Br J Clin Pharmacol 2001;51:471-80
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Glibenclamida?
A combinação de Cetoconazol com Glibenclamida apresenta interação de gravidade grave. Risco de hipoglicemia grave e prolongada, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal. Evitar associação sempre que possível. Se indispensável, reduzir dose de glibenclamida em 50% e monitorar glicemia capilar frequentemente. Ajustar dose conforme resposta.
Cetoconazol e Glibenclamida interagem?
Sim, Cetoconazol e Glibenclamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe cyp2c9 (ic50 ~8 μm, inibição moderada). glibenclamida é metabolizada principalmente por cyp2c9 (km ~5 μm) e tem metabólitos ativos. a inibição pode aumentar a auc de glibenclamida em 2-3 vezes, prolongando a meia-vida e o efeito hipoglicemiante.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se indispensável, reduzir dose de glibenclamida em 50% e monitorar glicemia capilar frequentemente. ajustar dose conforme resposta..
Qual o risco de Cetoconazol com Glibenclamida?
O risco da associação Cetoconazol + Glibenclamida é classificado como GRAVE. Risco de hipoglicemia grave e prolongada, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal. Monitorar: glicemia capilar pré e pós-prandial; sinais de hipoglicemia (confusão, sudorese, taquicardia)..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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