Cetoconazol + Fenitoína
⚠O que acontece
Elevação moderada de fenitoína com nistagmo, ataxia e sonolência.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe fracamente CYP2C9 (IC50 ~10-20 μM) e CYP2C19. Fenitoína é substrato majoritário de 2C9/2C19. Aumento de níveis ~30-60%.
📋Conduta Clinica
Monitorar nível sérico. Reduzir dose de fenitoína em 10-20% se nível > 15 μg/mL ou sintomas de toxicidade.
🔍O que monitorar
Nível sérico de fenitoína (alvo 10-20 μg/mL) aos 3-5 dias; sinais de toxicidade neurológica.
↺Alternativas
Trocar cetoconazol por fluconazol ou usar levetiracetam.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; estudos clínicos limitados
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Fenitoína?
A combinação de Cetoconazol com Fenitoína apresenta interação de gravidade moderada. Elevação moderada de fenitoína com nistagmo, ataxia e sonolência. Monitorar nível sérico. Reduzir dose de fenitoína em 10-20% se nível > 15 μg/mL ou sintomas de toxicidade.
Cetoconazol e Fenitoína interagem?
Sim, Cetoconazol e Fenitoína possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe fracamente cyp2c9 (ic50 ~10-20 μm) e cyp2c19. fenitoína é substrato majoritário de 2c9/2c19. aumento de níveis ~30-60%.. A conduta recomendada é: monitorar nível sérico. reduzir dose de fenitoína em 10-20% se nível > 15 μg/ml ou sintomas de toxicidade..
Qual o risco de Cetoconazol com Fenitoína?
O risco da associação Cetoconazol + Fenitoína é classificado como MODERADA. Elevação moderada de fenitoína com nistagmo, ataxia e sonolência. Monitorar: nível sérico de fenitoína (alvo 10-20 μg/ml) aos 3-5 dias; sinais de toxicidade neurológica..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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