Cetoconazol + Dexametasona
⚠O que acontece
Aumento dos níveis de dexametasona com risco de hipercortisolismo (síndrome de Cushing), hiperglicemia, hipertensão e imunossupressão excessiva.
⚙Mecanismo
Cetoconazol é inibidor potente de CYP3A4 (IC50 ~0.02 μM). Dexametasona é substrato de CYP3A4 (Km ~10 μM). A coadministração pode aumentar a AUC de dexametasona em 3-4 vezes, reduzindo o clearance em >50%.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de dexametasona em 50-75% ao iniciar cetoconazol. Monitorar sinais de excesso de corticosteroide. Ajustar dose conforme resposta clínica.
🔍O que monitorar
Glicemia, pressão arterial, sinais de Cushing (ganho de peso, estrias, fraqueza muscular).
↺Alternativas
Considerar corticoide com menor metabolismo por CYP3A4 (ex: prednisolona) ou antifúngico alternativo.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Clin Pharmacol Ther 1999;65:369-76
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Dexametasona?
A combinação de Cetoconazol com Dexametasona apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis de dexametasona com risco de hipercortisolismo (síndrome de Cushing), hiperglicemia, hipertensão e imunossupressão excessiva. Reduzir dose de dexametasona em 50-75% ao iniciar cetoconazol. Monitorar sinais de excesso de corticosteroide. Ajustar dose conforme resposta clínica.
Cetoconazol e Dexametasona interagem?
Sim, Cetoconazol e Dexametasona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol é inibidor potente de cyp3a4 (ic50 ~0.02 μm). dexametasona é substrato de cyp3a4 (km ~10 μm). a coadministração pode aumentar a auc de dexametasona em 3-4 vezes, reduzindo o clearance em >50%.. A conduta recomendada é: reduzir dose de dexametasona em 50-75% ao iniciar cetoconazol. monitorar sinais de excesso de corticosteroide. ajustar dose conforme resposta clínica..
Qual o risco de Cetoconazol com Dexametasona?
O risco da associação Cetoconazol + Dexametasona é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis de dexametasona com risco de hipercortisolismo (síndrome de Cushing), hiperglicemia, hipertensão e imunossupressão excessiva. Monitorar: glicemia, pressão arterial, sinais de cushing (ganho de peso, estrias, fraqueza muscular)..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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