Cetoconazol + Carbamazepina
⚠O que acontece
Elevação rápida de níveis de carbamazepina com ataxia, diplopia, náuseas e risco de hepatotoxicidade e SIADH.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe CYP3A4 (forte). Carbamazepina é substrato majoritário de CYP3A4 (~80%) e autoindutora. Aumento de AUC de carbamazepina em 2-3×.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável: reduzir carbamazepina em 50% ao iniciar cetoconazol 200 mg/dia e monitorar nível em 3-5 dias.
🔍O que monitorar
Nível sérico de carbamazepina (alvo 4-12 μg/mL) aos 3, 5 e 7 dias; TGO/TGP; sinais de toxicidade neurológica.
↺Alternativas
Usar ácido valpróico ou levetiracetam como alternativa à carbamazepina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Carbamazepina?
A combinação de Cetoconazol com Carbamazepina apresenta interação de gravidade grave. Elevação rápida de níveis de carbamazepina com ataxia, diplopia, náuseas e risco de hepatotoxicidade e SIADH. Evitar associação. Se indispensável: reduzir carbamazepina em 50% ao iniciar cetoconazol 200 mg/dia e monitorar nível em 3-5 dias.
Cetoconazol e Carbamazepina interagem?
Sim, Cetoconazol e Carbamazepina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe cyp3a4 (forte). carbamazepina é substrato majoritário de cyp3a4 (~80%) e autoindutora. aumento de auc de carbamazepina em 2-3×.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável: reduzir carbamazepina em 50% ao iniciar cetoconazol 200 mg/dia e monitorar nível em 3-5 dias..
Qual o risco de Cetoconazol com Carbamazepina?
O risco da associação Cetoconazol + Carbamazepina é classificado como GRAVE. Elevação rápida de níveis de carbamazepina com ataxia, diplopia, náuseas e risco de hepatotoxicidade e SIADH. Monitorar: nível sérico de carbamazepina (alvo 4-12 μg/ml) aos 3, 5 e 7 dias; tgo/tgp; sinais de toxicidade neurológica..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.