Cetoconazol + Aripiprazol

A combinação de Cetoconazol com Aripiprazol apresenta interação de gravidade moderada. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos como acatisia, parkinsonismo, sedação, hipotensão ortostática, prolongamento do intervalo QT (raro) e sintomas gastrointestinais. O aripiprazol tem baixo risco intrínseco de prolongamento do QT, mas o aumento da exposição pode elevar esse risco. 1) Ao iniciar cetoconazol em paciente em uso de aripiprazol, reduzir a dose de aripiprazol para metade da dose usual (ex: de 20 mg/dia para 10 mg/dia). 2) Ao iniciar aripiprazol em paciente em uso de cetoconazol, usar metade da dose inicial recomendada e titular lentamente. 3) Ajustes adicionais de dose devem ser baseados na resposta clínica e tolerabilidade. 4) Quando o cetoconazol for descontinuado, a dose de aripiprazol deve ser aumentada gradualmente de volta à dose original.

Sim, Cetoconazol e Aripiprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve o cetoconazol é um inibidor potente da cyp3a4 (ic50 ~0.015 μm, inibição irreversível). o aripiprazol é metabolizado pelas enzimas cyp2d6 e cyp3a4. em metabolizadores extensivos da cyp2d6 (a maioria da população), a cyp3a4 contribui com cerca de 50% do metabolismo. a inibição potente da cyp3a4 pelo cetoconazol pode dobrar a exposição ao aripiprazol (aumento da auc em aproximadamente 100%) e aumentar a meia-vida, elevando o risco de eventos adversos dose-dependentes.. A conduta recomendada é: 1) ao iniciar cetoconazol em paciente em uso de aripiprazol, reduzir a dose de aripiprazol para metade da dose usual (ex: de 20 mg/dia para 10 mg/dia). 2) ao iniciar aripiprazol em paciente em uso de cetoconazol, usar metade da dose inicial recomendada e titular lentamente. 3) ajustes adicionais de dose devem ser baseados na resposta clínica e tolerabilidade. 4) quando o cetoconazol for descontinuado, a dose de aripiprazol deve ser aumentada gradualmente de volta à dose original..

O risco da associação Cetoconazol + Aripiprazol é classificado como MODERADA. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos como acatisia, parkinsonismo, sedação, hipotensão ortostática, prolongamento do intervalo QT (raro) e sintomas gastrointestinais. O aripiprazol tem baixo risco intrínseco de prolongamento do QT, mas o aumento da exposição pode elevar esse risco. Monitorar: monitorar resposta clínica (eficácia antipsicótica) e efeitos adversos (acatisia, sedação, hipotensão ortostática, sintomas extrapiramidais). realizar ecg basal se houver outros fatores de risco para qt, mas a monitorização rotineira de ecg não é obrigatória..