Celecoxibe + Tacrolimus

GraveRisco elevado — pode causar dano significativo ao paciente
Validada por motor farmacologico

O que acontece

IRA com rápida elevação da creatinina, hipercalemia, hipomagnesemia e tremor. Aumento do risco de nefropatia crônica e diabetes pós-transplante.

Mecanismo

Nefrotoxicidade aditiva sinérgica. O tacrolimus induz vasoconstrição da arteríola aferente renal por mecanismos semelhantes à ciclosporina (ativação do SRAA, endotelina-1). O celecoxibe inibe a síntese de prostaglandinas vasodilatadoras renais (COX-2), exacerbando a redução do fluxo sanguíneo renal. Adicionalmente, o celecoxibe é um inibidor moderado da CYP3A4 (IC50 ~5-10 μM), principal via de metabolismo do tacrolimus. Isso pode aumentar a AUC do tacrolimus em 30-50%, elevando o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade.

📋Conduta Clinica

Evitar a combinação. Se inevitável: reduzir empiricamente a dose de tacrolimus em 30-50% no início da terapia com celecoxibe e titular conforme níveis séricos. Manter hidratação adequada. Usar celecoxibe 100 mg/dia por curtos períodos.

🔍O que monitorar

Monitorar creatinina sérica e clearance de creatinina a cada 48h na primeira semana. Dosar nível sérico de tacrolimus (alvo: 5-15 ng/mL) no dia 3 e ajustar dose. Monitorar potássio, magnésio, glicemia e pressão arterial. Avaliar diurese e peso diariamente.

Alternativas

Substituir celecoxibe por paracetamol ou analgésico não AINE. Se anti-inflamatório for necessário, considerar corticoide em baixa dose. Evitar outros inibidores da CYP3A4.

📚Referências

UpToDate 2024; KDIGO AKI Guidelines; Micromedex 2024; Flockhart Table

Perguntas Frequentes

Pode tomar Celecoxibe com Tacrolimus?

A combinação de Celecoxibe com Tacrolimus apresenta interação de gravidade grave. IRA com rápida elevação da creatinina, hipercalemia, hipomagnesemia e tremor. Aumento do risco de nefropatia crônica e diabetes pós-transplante. Evitar a combinação. Se inevitável: reduzir empiricamente a dose de tacrolimus em 30-50% no início da terapia com celecoxibe e titular conforme níveis séricos. Manter hidratação adequada. Usar celecoxibe 100 mg/dia por curtos períodos.

Celecoxibe e Tacrolimus interagem?

Sim, Celecoxibe e Tacrolimus possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve nefrotoxicidade aditiva sinérgica. o tacrolimus induz vasoconstrição da arteríola aferente renal por mecanismos semelhantes à ciclosporina (ativação do sraa, endotelina-1). o celecoxibe inibe a síntese de prostaglandinas vasodilatadoras renais (cox-2), exacerbando a redução do fluxo sanguíneo renal. adicionalmente, o celecoxibe é um inibidor moderado da cyp3a4 (ic50 ~5-10 μm), principal via de metabolismo do tacrolimus. isso pode aumentar a auc do tacrolimus em 30-50%, elevando o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade.. A conduta recomendada é: evitar a combinação. se inevitável: reduzir empiricamente a dose de tacrolimus em 30-50% no início da terapia com celecoxibe e titular conforme níveis séricos. manter hidratação adequada. usar celecoxibe 100 mg/dia por curtos períodos..

Qual o risco de Celecoxibe com Tacrolimus?

O risco da associação Celecoxibe + Tacrolimus é classificado como GRAVE. IRA com rápida elevação da creatinina, hipercalemia, hipomagnesemia e tremor. Aumento do risco de nefropatia crônica e diabetes pós-transplante. Monitorar: monitorar creatinina sérica e clearance de creatinina a cada 48h na primeira semana. dosar nível sérico de tacrolimus (alvo: 5-15 ng/ml) no dia 3 e ajustar dose. monitorar potássio, magnésio, glicemia e pressão arterial. avaliar diurese e peso diariamente..

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Atualizado em junho/2026

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