Celecoxibe + Oxicodona
⚠O que acontece
Possível redução leve da analgesia (10-20%) em alguns pacientes, mas a maioria manterá resposta adequada. Aumento discreto dos efeitos adversos (náusea, tontura, constipação) se os níveis de oxicodona subirem. O risco de depressão respiratória é baixo, mas relevante em idosos, nefropatas ou em uso de altas doses. Não há prolongamento QTc significativo.
⚙Mecanismo
Celecoxibe é um inibidor moderado da CYP2D6 (IC50 ~5-10 μM). Oxicodona é metabolizada principalmente pela CYP3A4 (em noroxicodona, inativa) e, em menor grau, pela CYP2D6 (em oximorfona, metabólito ativo com alta afinidade pelo receptor μ-opioide). A contribuição da CYP2D6 para a analgesia é modesta (cerca de 10-20% do efeito total), pois a oxicodona em si é um agonista μ potente. A inibição da CYP2D6 pode reduzir ligeiramente a formação de oximorfona, mas o impacto clínico na analgesia é pequeno. Os níveis de oxicodona podem aumentar discretamente, elevando o risco de efeitos adversos dose-dependentes (sedação, depressão respiratória) em pacientes sensíveis.
📋Conduta Clinica
A associação pode ser usada com monitoramento. Iniciar com a dose usual de oxicodona e titular conforme resposta analgésica. Se houver redução da analgesia, aumentar a dose de oxicodona em 25-50% ou trocar para um opioide não dependente de CYP2D6 (ex.: morfina, hidromorfona). Se houver efeitos adversos excessivos, reduzir a dose de oxicodona ou suspender celecoxibe.
🔍O que monitorar
Avaliar escala de dor (ex.: EVA) antes e após 1-2 semanas de coadministração; monitorar efeitos adversos (sedação, náusea, constipação, frequência respiratória); em pacientes de alto risco (idosos, DPOC), monitorar oximetria de pulso.
↺Alternativas
Se a interação for problemática, substituir oxicodona por opioide não metabolizado por CYP2D6 (ex.: morfina, hidromorfona) ou por analgésico não opioide. Se o celecoxibe for o problema, trocar por AINE não inibidor da CYP2D6 (ex.: naproxeno, ibuprofeno).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; UpToDate 2024; Stockley's Drug Interactions 2024; FDA Label: Oxicodona
Perguntas Frequentes
Pode tomar Celecoxibe com Oxicodona?
A combinação de Celecoxibe com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Possível redução leve da analgesia (10-20%) em alguns pacientes, mas a maioria manterá resposta adequada. Aumento discreto dos efeitos adversos (náusea, tontura, constipação) se os níveis de oxicodona subirem. O risco de depressão respiratória é baixo, mas relevante em idosos, nefropatas ou em uso de altas doses. Não há prolongamento QTc significativo. A associação pode ser usada com monitoramento. Iniciar com a dose usual de oxicodona e titular conforme resposta analgésica. Se houver redução da analgesia, aumentar a dose de oxicodona em 25-50% ou trocar para um opioide não dependente de CYP2D6 (ex.: morfina, hidromorfona). Se houver efeitos adversos excessivos, reduzir a dose de oxicodona ou suspender celecoxibe.
Celecoxibe e Oxicodona interagem?
Sim, Celecoxibe e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve celecoxibe é um inibidor moderado da cyp2d6 (ic50 ~5-10 μm). oxicodona é metabolizada principalmente pela cyp3a4 (em noroxicodona, inativa) e, em menor grau, pela cyp2d6 (em oximorfona, metabólito ativo com alta afinidade pelo receptor μ-opioide). a contribuição da cyp2d6 para a analgesia é modesta (cerca de 10-20% do efeito total), pois a oxicodona em si é um agonista μ potente. a inibição da cyp2d6 pode reduzir ligeiramente a formação de oximorfona, mas o impacto clínico na analgesia é pequeno. os níveis de oxicodona podem aumentar discretamente, elevando o risco de efeitos adversos dose-dependentes (sedação, depressão respiratória) em pacientes sensíveis.. A conduta recomendada é: a associação pode ser usada com monitoramento. iniciar com a dose usual de oxicodona e titular conforme resposta analgésica. se houver redução da analgesia, aumentar a dose de oxicodona em 25-50% ou trocar para um opioide não dependente de cyp2d6 (ex.: morfina, hidromorfona). se houver efeitos adversos excessivos, reduzir a dose de oxicodona ou suspender celecoxibe..
Qual o risco de Celecoxibe com Oxicodona?
O risco da associação Celecoxibe + Oxicodona é classificado como MODERADA. Possível redução leve da analgesia (10-20%) em alguns pacientes, mas a maioria manterá resposta adequada. Aumento discreto dos efeitos adversos (náusea, tontura, constipação) se os níveis de oxicodona subirem. O risco de depressão respiratória é baixo, mas relevante em idosos, nefropatas ou em uso de altas doses. Não há prolongamento QTc significativo. Monitorar: avaliar escala de dor (ex.: eva) antes e após 1-2 semanas de coadministração; monitorar efeitos adversos (sedação, náusea, constipação, frequência respiratória); em pacientes de alto risco (idosos, dpoc), monitorar oximetria de pulso..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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