Carbamazepina + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, depressão respiratória, bradicardia, hipotensão, comprometimento cognitivo, quedas e risco de síncope. Relatos de caso descrevem necessidade de intervenção médica.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares. A tizanidina é um agonista alfa-2 adrenérgico central com efeito sedativo e hipotensor. A carbamazepina potencializa a depressão do SNC por bloqueio de canais de sódio e efeitos anticolinérgicos indiretos. Farmacocineticamente, a carbamazepina é um indutor potente do CYP3A4, mas a tizanidina é metabolizada principalmente pelo CYP1A2 (Km ~ 50 μM). No entanto, a interação farmacodinâmica é predominante e clinicamente significativa, com relatos de sedação profunda, bradicardia e hipotensão. A magnitude do efeito sinérgico pode ser imprevisível, especialmente em idosos.
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se inevitável, iniciar tizanidina na menor dose possível (2 mg à noite) e titular lentamente a cada 2-4 semanas, sem ultrapassar 8 mg/dia. Reduzir dose de carbamazepina se possível. Alertar paciente e familiares sobre sinais de sedação excessiva e risco de dirigir/operar máquinas. Considerar monitorização hospitalar no início da terapia combinada em pacientes de alto risco.
🔍O que monitorar
Nível de consciência (escala de sedação), frequência respiratória, SpO2, pressão arterial, frequência cardíaca, risco de quedas (escala de Morse). Avaliar função hepática, pois ambas as drogas podem elevar transaminases.
↺Alternativas
Substituir tizanidina por baclofeno ou ciclobenzaprina (menor efeito sedativo central) ou substituir carbamazepina por oxcarbazepina (menor indução enzimática e perfil de efeitos adversos diferente), se indicação permitir.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; relatos de caso de depressão respiratória com agonistas alfa-2 e indutores.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Carbamazepina com Tizanidina?
A combinação de Carbamazepina com Tizanidina apresenta interação de gravidade grave. Sedação excessiva, depressão respiratória, bradicardia, hipotensão, comprometimento cognitivo, quedas e risco de síncope. Relatos de caso descrevem necessidade de intervenção médica. Evitar associação sempre que possível. Se inevitável, iniciar tizanidina na menor dose possível (2 mg à noite) e titular lentamente a cada 2-4 semanas, sem ultrapassar 8 mg/dia. Reduzir dose de carbamazepina se possível. Alertar paciente e familiares sobre sinais de sedação excessiva e risco de dirigir/operar máquinas. Considerar monitorização hospitalar no início da terapia combinada em pacientes de alto risco.
Carbamazepina e Tizanidina interagem?
Sim, Carbamazepina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares. a tizanidina é um agonista alfa-2 adrenérgico central com efeito sedativo e hipotensor. a carbamazepina potencializa a depressão do snc por bloqueio de canais de sódio e efeitos anticolinérgicos indiretos. farmacocineticamente, a carbamazepina é um indutor potente do cyp3a4, mas a tizanidina é metabolizada principalmente pelo cyp1a2 (km ~ 50 μm). no entanto, a interação farmacodinâmica é predominante e clinicamente significativa, com relatos de sedação profunda, bradicardia e hipotensão. a magnitude do efeito sinérgico pode ser imprevisível, especialmente em idosos.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se inevitável, iniciar tizanidina na menor dose possível (2 mg à noite) e titular lentamente a cada 2-4 semanas, sem ultrapassar 8 mg/dia. reduzir dose de carbamazepina se possível. alertar paciente e familiares sobre sinais de sedação excessiva e risco de dirigir/operar máquinas. considerar monitorização hospitalar no início da terapia combinada em pacientes de alto risco..
Qual o risco de Carbamazepina com Tizanidina?
O risco da associação Carbamazepina + Tizanidina é classificado como GRAVE. Sedação excessiva, depressão respiratória, bradicardia, hipotensão, comprometimento cognitivo, quedas e risco de síncope. Relatos de caso descrevem necessidade de intervenção médica. Monitorar: nível de consciência (escala de sedação), frequência respiratória, spo2, pressão arterial, frequência cardíaca, risco de quedas (escala de morse). avaliar função hepática, pois ambas as drogas podem elevar transaminases..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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