Carbamazepina + Tizanidina
⚠O que acontece
Redução significativa nos níveis plasmáticos de Tizanidina (AUC reduzida em 50-70%), resultando em perda de eficácia no tratamento de espasticidade. Risco moderado devido à possibilidade de ajuste de dose.
⚙Mecanismo
Carbamazepina é um potente indutor do CYP1A2, principal via de metabolismo da Tizanidina (>95% metabolizado por CYP1A2). A indução enzimática reduz significativamente a exposição à Tizanidina. Estudos com rifampicina mostram redução da AUC da Tizanidina em aproximadamente 50-70%. Com carbamazepina, espera-se redução similar, levando a níveis subterapêuticos e perda de eficácia como relaxante muscular.
📋Conduta Clinica
Monitorar eficácia da Tizanidina. Se necessário, aumentar a dose de Tizanidina em 2-3 vezes (por exemplo, de 2 mg 3x/dia para 4-6 mg 3x/dia) sob monitoramento. Preferir alternativa à carbamazepina que não induza CYP1A2 (ex.: levetiracetam, gabapentina, lamotrigina). Se a carbamazepina for descontinuada, reduzir gradualmente a dose de Tizanidina ao longo de 1 semana para evitar hipotensão e sedação excessiva.
🔍O que monitorar
Monitorar resposta clínica (redução da espasticidade), pressão arterial, frequência cardíaca e sinais de toxicidade (hipotensão, bradicardia, sedação). Ajustar dose conforme necessário.
↺Alternativas
Substituir carbamazepina por anticonvulsivante não indutor enzimático (levetiracetam, gabapentina, lamotrigina, ácido valproico). Se necessário ajuste da Tizanidina, considerar baclofeno ou benzodiazepínicos como relaxantes musculares alternativos.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; FDA Tizanidine Label; Clin Pharmacol Ther. 2006;80(4):346-55.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Carbamazepina com Tizanidina?
A combinação de Carbamazepina com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa nos níveis plasmáticos de Tizanidina (AUC reduzida em 50-70%), resultando em perda de eficácia no tratamento de espasticidade. Risco moderado devido à possibilidade de ajuste de dose. Monitorar eficácia da Tizanidina. Se necessário, aumentar a dose de Tizanidina em 2-3 vezes (por exemplo, de 2 mg 3x/dia para 4-6 mg 3x/dia) sob monitoramento. Preferir alternativa à carbamazepina que não induza CYP1A2 (ex.: levetiracetam, gabapentina, lamotrigina). Se a carbamazepina for descontinuada, reduzir gradualmente a dose de Tizanidina ao longo de 1 semana para evitar hipotensão e sedação excessiva.
Carbamazepina e Tizanidina interagem?
Sim, Carbamazepina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve carbamazepina é um potente indutor do cyp1a2, principal via de metabolismo da tizanidina (>95% metabolizado por cyp1a2). a indução enzimática reduz significativamente a exposição à tizanidina. estudos com rifampicina mostram redução da auc da tizanidina em aproximadamente 50-70%. com carbamazepina, espera-se redução similar, levando a níveis subterapêuticos e perda de eficácia como relaxante muscular.. A conduta recomendada é: monitorar eficácia da tizanidina. se necessário, aumentar a dose de tizanidina em 2-3 vezes (por exemplo, de 2 mg 3x/dia para 4-6 mg 3x/dia) sob monitoramento. preferir alternativa à carbamazepina que não induza cyp1a2 (ex.: levetiracetam, gabapentina, lamotrigina). se a carbamazepina for descontinuada, reduzir gradualmente a dose de tizanidina ao longo de 1 semana para evitar hipotensão e sedação excessiva..
Qual o risco de Carbamazepina com Tizanidina?
O risco da associação Carbamazepina + Tizanidina é classificado como MODERADA. Redução significativa nos níveis plasmáticos de Tizanidina (AUC reduzida em 50-70%), resultando em perda de eficácia no tratamento de espasticidade. Risco moderado devido à possibilidade de ajuste de dose. Monitorar: monitorar resposta clínica (redução da espasticidade), pressão arterial, frequência cardíaca e sinais de toxicidade (hipotensão, bradicardia, sedação). ajustar dose conforme necessário..
Interações Relacionadas
Interação farmacocinética. A amiodarona é um inibidor moderado da CYP2D6 e fraco da CYP3A4. A donepezila é metabolizada principalmente pela CYP2D6 e CYP3A4. A inibição dessas vias pode aumentar a AUC da donepezila em 20-40%, elevando o risco de efeitos adversos colinérgicos dose-dependentes (bradicardia, síncope, risco de quedas).
Dronedarona inibe CYP3A4 e CYP2D6. Donepezila é substrato de ambas (aumento estimado de Cmax/AUC 25-40%).
Fluoxetina inibe CYP2D6 (donepezila ~30-40% metabolizada por 2D6, Km ~10 μM; restante por 3A4). Aumento esperado de 20-40% nos níveis de donepezila.
Paroxetina inibe CYP2D6 (Ki ≈ 0.05 μM). Donepezila é substrato de CYP2D6 (~20-30%) e CYP3A4. Aumento modesto de exposição (15-30%).
Atualizado em junho/2026
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