Carbamazepina + Oxicodona
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis plasmáticos de oxicodona, levando à perda parcial ou total da eficácia analgésica. Pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes dependentes de opioides.
⚙Mecanismo
A carbamazepina é um potente indutor do CYP3A4 (principal via de metabolismo da oxicodona para noroxicodona, metabólito inativo) e, em menor grau, do CYP2D6 (via menor para oximorfona, metabólito ativo). A indução enzimática máxima ocorre após 2-4 semanas de uso contínuo. Estudos farmacocinéticos demonstram redução da AUC da oxicodona oral em 40-50% e aumento da depuração em 2-3 vezes, com diminuição significativa da meia-vida de eliminação. A magnitude do efeito pode comprometer a analgesia, especialmente em pacientes com dor crônica.
📋Conduta Clinica
Se a combinação for inevitável, titular a dose de oxicodona conforme resposta clínica, podendo ser necessário aumentar a dose em 50-100% ou reduzir o intervalo entre as doses. Monitorar atentamente a analgesia. Ao descontinuar a carbamazepina, reduzir a dose de oxicodona gradualmente (25-50% a cada 2-3 dias) para evitar superdosagem relativa e toxicidade opioide, pois a desindução enzimática ocorre em 2-4 semanas.
🔍O que monitorar
Avaliar escala de dor (EVA/EN) a cada 48-72h durante ajuste de dose. Monitorar sinais de abstinência (ansiedade, sudorese, midríase, taquicardia) ou toxicidade (sedação, depressão respiratória, miose).
↺Alternativas
Preferir analgésicos não metabolizados por CYP3A4, como morfina, hidromorfona ou tapentadol (metabolismo principal por glucuronidação). Se anticonvulsivante for necessário, considerar lamotrigina ou levetiracetam, que não são indutores enzimáticos significativos.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Lexicomp 2024; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Carbamazepina com Oxicodona?
A combinação de Carbamazepina com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa dos níveis plasmáticos de oxicodona, levando à perda parcial ou total da eficácia analgésica. Pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes dependentes de opioides. Se a combinação for inevitável, titular a dose de oxicodona conforme resposta clínica, podendo ser necessário aumentar a dose em 50-100% ou reduzir o intervalo entre as doses. Monitorar atentamente a analgesia. Ao descontinuar a carbamazepina, reduzir a dose de oxicodona gradualmente (25-50% a cada 2-3 dias) para evitar superdosagem relativa e toxicidade opioide, pois a desindução enzimática ocorre em 2-4 semanas.
Carbamazepina e Oxicodona interagem?
Sim, Carbamazepina e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve a carbamazepina é um potente indutor do cyp3a4 (principal via de metabolismo da oxicodona para noroxicodona, metabólito inativo) e, em menor grau, do cyp2d6 (via menor para oximorfona, metabólito ativo). a indução enzimática máxima ocorre após 2-4 semanas de uso contínuo. estudos farmacocinéticos demonstram redução da auc da oxicodona oral em 40-50% e aumento da depuração em 2-3 vezes, com diminuição significativa da meia-vida de eliminação. a magnitude do efeito pode comprometer a analgesia, especialmente em pacientes com dor crônica.. A conduta recomendada é: se a combinação for inevitável, titular a dose de oxicodona conforme resposta clínica, podendo ser necessário aumentar a dose em 50-100% ou reduzir o intervalo entre as doses. monitorar atentamente a analgesia. ao descontinuar a carbamazepina, reduzir a dose de oxicodona gradualmente (25-50% a cada 2-3 dias) para evitar superdosagem relativa e toxicidade opioide, pois a desindução enzimática ocorre em 2-4 semanas..
Qual o risco de Carbamazepina com Oxicodona?
O risco da associação Carbamazepina + Oxicodona é classificado como MODERADA. Redução significativa dos níveis plasmáticos de oxicodona, levando à perda parcial ou total da eficácia analgésica. Pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes dependentes de opioides. Monitorar: avaliar escala de dor (eva/en) a cada 48-72h durante ajuste de dose. monitorar sinais de abstinência (ansiedade, sudorese, midríase, taquicardia) ou toxicidade (sedação, depressão respiratória, miose)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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