Carbamazepina + Celecoxibe
⚠O que acontece
Redução dos níveis plasmáticos de celecoxibe, levando à diminuição da eficácia anti-inflamatória e analgésica. Pode exigir aumento de dose ou troca de AINE.
⚙Mecanismo
A carbamazepina é um indutor do CYP2C9, principal via de metabolismo do celecoxibe (hidroxilação para metabólitos inativos). A indução enzimática máxima ocorre em 2-4 semanas. Estudos farmacocinéticos mostram redução da AUC do celecoxibe em 30-50% e aumento da depuração em 1,5-2 vezes. A magnitude do efeito pode comprometer a eficácia anti-inflamatória e analgésica, especialmente em condições inflamatórias crônicas como artrite reumatoide. A interação é moderada, pois o celecoxibe tem margem terapêutica relativamente ampla, mas pode ser significativa em pacientes que necessitam de doses máximas (400 mg/dia).
📋Conduta Clinica
Se a combinação for necessária, aumentar a dose de celecoxibe em 50-100% (ex.: de 200 mg 1x/dia para 200 mg 2x/dia) e titular conforme resposta clínica. Monitorar a eficácia (dor, inflamação) após 1-2 semanas do início da carbamazepina. Ao descontinuar a carbamazepina, reduzir a dose de celecoxibe para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar acúmulo e risco de toxicidade (gastrointestinal, renal, cardiovascular).
🔍O que monitorar
Avaliar escalas de dor (EVA) e rigidez articular a cada 2-4 semanas. Monitorar creatinina sérica e pressão arterial a cada 1-3 meses (risco de nefrotoxicidade e hipertensão com AINEs). Verificar sinais de sangramento gastrointestinal (hemoglobina/hematócrito a cada 3-6 meses).
↺Alternativas
Considerar AINEs não metabolizados por CYP2C9, como naproxeno (principalmente glucuronidação) ou ibuprofeno (CYP2C9 em menor grau, mas com menor impacto clínico). Para anticonvulsivante, preferir lamotrigina ou levetiracetam. Se analgesia for o objetivo, paracetamol ou analgésicos tópicos podem ser alternativas.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Lexicomp 2024; Clin Pharmacol Ther 2003;73(2):142-150
Perguntas Frequentes
Pode tomar Carbamazepina com Celecoxibe?
A combinação de Carbamazepina com Celecoxibe apresenta interação de gravidade moderada. Redução dos níveis plasmáticos de celecoxibe, levando à diminuição da eficácia anti-inflamatória e analgésica. Pode exigir aumento de dose ou troca de AINE. Se a combinação for necessária, aumentar a dose de celecoxibe em 50-100% (ex.: de 200 mg 1x/dia para 200 mg 2x/dia) e titular conforme resposta clínica. Monitorar a eficácia (dor, inflamação) após 1-2 semanas do início da carbamazepina. Ao descontinuar a carbamazepina, reduzir a dose de celecoxibe para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar acúmulo e risco de toxicidade (gastrointestinal, renal, cardiovascular).
Carbamazepina e Celecoxibe interagem?
Sim, Carbamazepina e Celecoxibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve a carbamazepina é um indutor do cyp2c9, principal via de metabolismo do celecoxibe (hidroxilação para metabólitos inativos). a indução enzimática máxima ocorre em 2-4 semanas. estudos farmacocinéticos mostram redução da auc do celecoxibe em 30-50% e aumento da depuração em 1,5-2 vezes. a magnitude do efeito pode comprometer a eficácia anti-inflamatória e analgésica, especialmente em condições inflamatórias crônicas como artrite reumatoide. a interação é moderada, pois o celecoxibe tem margem terapêutica relativamente ampla, mas pode ser significativa em pacientes que necessitam de doses máximas (400 mg/dia).. A conduta recomendada é: se a combinação for necessária, aumentar a dose de celecoxibe em 50-100% (ex.: de 200 mg 1x/dia para 200 mg 2x/dia) e titular conforme resposta clínica. monitorar a eficácia (dor, inflamação) após 1-2 semanas do início da carbamazepina. ao descontinuar a carbamazepina, reduzir a dose de celecoxibe para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar acúmulo e risco de toxicidade (gastrointestinal, renal, cardiovascular)..
Qual o risco de Carbamazepina com Celecoxibe?
O risco da associação Carbamazepina + Celecoxibe é classificado como MODERADA. Redução dos níveis plasmáticos de celecoxibe, levando à diminuição da eficácia anti-inflamatória e analgésica. Pode exigir aumento de dose ou troca de AINE. Monitorar: avaliar escalas de dor (eva) e rigidez articular a cada 2-4 semanas. monitorar creatinina sérica e pressão arterial a cada 1-3 meses (risco de nefrotoxicidade e hipertensão com aines). verificar sinais de sangramento gastrointestinal (hemoglobina/hematócrito a cada 3-6 meses)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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