Bupropiona + Donepezila
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de donepezila, potencializando efeitos adversos colinérgicos como bradicardia sintomática, bloqueio AV, síncope, e risco de quedas em idosos.
⚙Mecanismo
Bupropiona e seu metabólito ativo hidroxibupropiona são inibidores potentes da CYP2D6 (Ki ≈ 1-5 μM). Donepezila é metabolizada principalmente pela CYP2D6 e CYP3A4. A inibição da CYP2D6 pode aumentar a AUC da donepezila em 30-50%, elevando o risco de efeitos colinérgicos dose-dependentes (náusea, vômito, bradicardia, síncope).
📋Conduta Clinica
Iniciar donepezila na menor dose (5 mg/dia). Se já em uso, considerar reduzir dose em 50% ao iniciar bupropiona. Monitorar FC e PA. Evitar em pacientes com bradicardia basal < 60 bpm ou distúrbios de condução.
🔍O que monitorar
FC e PA basais e semanais no primeiro mês. ECG se FC < 50 bpm ou sintomas de síncope. Avaliar função cognitiva e efeitos gastrointestinais.
↺Alternativas
Substituir bupropiona por ISRS não inibidor de CYP2D6 (ex: escitalopram, sertralina) ou usar inibidor da colinesterase sem metabolismo CYP2D6 (ex: rivastigmina transdérmica).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Bupropiona com Donepezila?
A combinação de Bupropiona com Donepezila apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de donepezila, potencializando efeitos adversos colinérgicos como bradicardia sintomática, bloqueio AV, síncope, e risco de quedas em idosos. Iniciar donepezila na menor dose (5 mg/dia). Se já em uso, considerar reduzir dose em 50% ao iniciar bupropiona. Monitorar FC e PA. Evitar em pacientes com bradicardia basal < 60 bpm ou distúrbios de condução.
Bupropiona e Donepezila interagem?
Sim, Bupropiona e Donepezila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve bupropiona e seu metabólito ativo hidroxibupropiona são inibidores potentes da cyp2d6 (ki ≈ 1-5 μm). donepezila é metabolizada principalmente pela cyp2d6 e cyp3a4. a inibição da cyp2d6 pode aumentar a auc da donepezila em 30-50%, elevando o risco de efeitos colinérgicos dose-dependentes (náusea, vômito, bradicardia, síncope).. A conduta recomendada é: iniciar donepezila na menor dose (5 mg/dia). se já em uso, considerar reduzir dose em 50% ao iniciar bupropiona. monitorar fc e pa. evitar em pacientes com bradicardia basal < 60 bpm ou distúrbios de condução..
Qual o risco de Bupropiona com Donepezila?
O risco da associação Bupropiona + Donepezila é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de donepezila, potencializando efeitos adversos colinérgicos como bradicardia sintomática, bloqueio AV, síncope, e risco de quedas em idosos. Monitorar: fc e pa basais e semanais no primeiro mês. ecg se fc < 50 bpm ou sintomas de síncope. avaliar função cognitiva e efeitos gastrointestinais..
Interações Relacionadas
Interação farmacocinética. A amiodarona é um inibidor moderado da CYP2D6 e fraco da CYP3A4. A donepezila é metabolizada principalmente pela CYP2D6 e CYP3A4. A inibição dessas vias pode aumentar a AUC da donepezila em 20-40%, elevando o risco de efeitos adversos colinérgicos dose-dependentes (bradicardia, síncope, risco de quedas).
Dronedarona inibe CYP3A4 e CYP2D6. Donepezila é substrato de ambas (aumento estimado de Cmax/AUC 25-40%).
Fluoxetina inibe CYP2D6 (donepezila ~30-40% metabolizada por 2D6, Km ~10 μM; restante por 3A4). Aumento esperado de 20-40% nos níveis de donepezila.
Paroxetina inibe CYP2D6 (Ki ≈ 0.05 μM). Donepezila é substrato de CYP2D6 (~20-30%) e CYP3A4. Aumento modesto de exposição (15-30%).
Atualizado em junho/2026
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