Bupropiona + Codeína
⚠O que acontece
Falha na analgesia com codeína. Os níveis de codeína inalterada podem aumentar, mas isso não compensa a perda do metabólito ativo. O paciente pode experimentar efeitos adversos da codeína (constipação, náusea) sem alívio da dor.
⚙Mecanismo
Codeína é um pró-fármaco com baixa afinidade por receptores opioides. Sua atividade analgésica depende da O-desmetilação pela CYP2D6 para formar morfina (5-10% da dose). Bupropiona é um inibidor potente da CYP2D6 (Ki ~1.7 μM), bloqueando essa conversão. Em metabolizadores rápidos ou normais, isso resulta em concentrações plasmáticas de morfina muito reduzidas ou indetectáveis.
📋Conduta Clinica
Evitar a combinação. Se a codeína for prescrita, avaliar a resposta analgésica após 24-48 horas. Se não houver alívio, substituir por analgésico não dependente da CYP2D6 (ex.: morfina, hidromorfona, oxicodona, AINEs). Não aumentar a dose de codeína, pois isso não restaurará a analgesia e aumentará efeitos colaterais.
🔍O que monitorar
Avaliar dor (escala analógica visual) 1-2 horas após a dose e diariamente. Monitorar efeitos adversos como constipação e náusea. Não há monitoramento laboratorial específico.
↺Alternativas
Usar analgésicos opioides que não dependem da CYP2D6 para ativação: morfina, hidromorfona, oxicodona, fentanil, ou analgésicos não opioides.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; diretrizes de farmacogenética da CPIC para codeína e CYP2D6; bula da codeína
Perguntas Frequentes
Pode tomar Bupropiona com Codeína?
A combinação de Bupropiona com Codeína apresenta interação de gravidade moderada. Falha na analgesia com codeína. Os níveis de codeína inalterada podem aumentar, mas isso não compensa a perda do metabólito ativo. O paciente pode experimentar efeitos adversos da codeína (constipação, náusea) sem alívio da dor. Evitar a combinação. Se a codeína for prescrita, avaliar a resposta analgésica após 24-48 horas. Se não houver alívio, substituir por analgésico não dependente da CYP2D6 (ex.: morfina, hidromorfona, oxicodona, AINEs). Não aumentar a dose de codeína, pois isso não restaurará a analgesia e aumentará efeitos colaterais.
Bupropiona e Codeína interagem?
Sim, Bupropiona e Codeína possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve codeína é um pró-fármaco com baixa afinidade por receptores opioides. sua atividade analgésica depende da o-desmetilação pela cyp2d6 para formar morfina (5-10% da dose). bupropiona é um inibidor potente da cyp2d6 (ki ~1.7 μm), bloqueando essa conversão. em metabolizadores rápidos ou normais, isso resulta em concentrações plasmáticas de morfina muito reduzidas ou indetectáveis.. A conduta recomendada é: evitar a combinação. se a codeína for prescrita, avaliar a resposta analgésica após 24-48 horas. se não houver alívio, substituir por analgésico não dependente da cyp2d6 (ex.: morfina, hidromorfona, oxicodona, aines). não aumentar a dose de codeína, pois isso não restaurará a analgesia e aumentará efeitos colaterais..
Qual o risco de Bupropiona com Codeína?
O risco da associação Bupropiona + Codeína é classificado como MODERADA. Falha na analgesia com codeína. Os níveis de codeína inalterada podem aumentar, mas isso não compensa a perda do metabólito ativo. O paciente pode experimentar efeitos adversos da codeína (constipação, náusea) sem alívio da dor. Monitorar: avaliar dor (escala analógica visual) 1-2 horas após a dose e diariamente. monitorar efeitos adversos como constipação e náusea. não há monitoramento laboratorial específico..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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