Bupropiona + Aripiprazol
⚠O que acontece
Aumento significativo dos níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos dose-dependentes como acatisia, parkinsonismo, sedação, hipotensão ortostática e prolongamento do intervalo QTc.
⚙Mecanismo
Bupropiona e seu metabólito hidroxibupropiona são inibidores potentes da CYP2D6 (Ki ~1.7 μM e ~5.4 μM, respectivamente). Aripiprazol é metabolizado extensivamente pela CYP2D6 e CYP3A4. Em metabolizadores rápidos da CYP2D6, a inibição desta via pode aumentar a exposição ao aripiprazol em 2-3 vezes, similar ao observado com paroxetina ou fluoxetina.
📋Conduta Clinica
Iniciar aripiprazol com metade da dose usual (ex.: 5-7.5 mg/dia em vez de 10-15 mg/dia). Se a bupropiona for adicionada a um regime estável de aripiprazol, reduzir a dose do antipsicótico em 50% e titular conforme resposta clínica.
🔍O que monitorar
Avaliar resposta clínica e efeitos extrapiramidais semanalmente no primeiro mês. ECG basal e após 2 semanas se fatores de risco para QTc. Considerar monitoramento de níveis séricos de aripiprazol (faixa terapêutica: 100-350 ng/mL).
↺Alternativas
Considerar bupropiona em combinação com antipsicóticos não dependentes da CYP2D6 (ex.: olanzapina, quetiapina) ou usar inibidores seletivos da recaptação de serotonina com menor inibição da CYP2D6 (ex.: citalopram, escitalopram).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; bula do aripiprazol; estudos de interação com paroxetina e fluoxetina extrapolados para bupropiona
Perguntas Frequentes
Pode tomar Bupropiona com Aripiprazol?
A combinação de Bupropiona com Aripiprazol apresenta interação de gravidade moderada. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos dose-dependentes como acatisia, parkinsonismo, sedação, hipotensão ortostática e prolongamento do intervalo QTc. Iniciar aripiprazol com metade da dose usual (ex.: 5-7.5 mg/dia em vez de 10-15 mg/dia). Se a bupropiona for adicionada a um regime estável de aripiprazol, reduzir a dose do antipsicótico em 50% e titular conforme resposta clínica.
Bupropiona e Aripiprazol interagem?
Sim, Bupropiona e Aripiprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve bupropiona e seu metabólito hidroxibupropiona são inibidores potentes da cyp2d6 (ki ~1.7 μm e ~5.4 μm, respectivamente). aripiprazol é metabolizado extensivamente pela cyp2d6 e cyp3a4. em metabolizadores rápidos da cyp2d6, a inibição desta via pode aumentar a exposição ao aripiprazol em 2-3 vezes, similar ao observado com paroxetina ou fluoxetina.. A conduta recomendada é: iniciar aripiprazol com metade da dose usual (ex.: 5-7.5 mg/dia em vez de 10-15 mg/dia). se a bupropiona for adicionada a um regime estável de aripiprazol, reduzir a dose do antipsicótico em 50% e titular conforme resposta clínica..
Qual o risco de Bupropiona com Aripiprazol?
O risco da associação Bupropiona + Aripiprazol é classificado como MODERADA. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de aripiprazol, potencializando efeitos adversos dose-dependentes como acatisia, parkinsonismo, sedação, hipotensão ortostática e prolongamento do intervalo QTc. Monitorar: avaliar resposta clínica e efeitos extrapiramidais semanalmente no primeiro mês. ecg basal e após 2 semanas se fatores de risco para qtc. considerar monitoramento de níveis séricos de aripiprazol (faixa terapêutica: 100-350 ng/ml)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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