Bupropiona + Amitriptilina
⚠O que acontece
Elevação significativa de níveis de amitriptilina com risco de toxicidade anticolinérgica, sedação excessiva, convulsões e prolongamento QTc/torsades.
⚙Mecanismo
Bupropiona inibe CYP2D6 (Ki ≈ 21 μM). Amitriptilina é substrato majoritário de CYP2D6. Aumento de AUC de amitriptilina + nortriptilina em 2-4 vezes.
📋Conduta Clinica
Evitar se possível. Se indispensável: reduzir amitriptilina em 50% (ex.: de 50 mg para 25 mg/dia) e monitorar nível sérico (alvo 120-250 ng/mL para amitriptilina+nortriptilina).
🔍O que monitorar
Nível sérico de TCA em 5-7 dias, ECG com QTc basal e semanal, sinais de toxicidade anticolinérgica.
↺Alternativas
Trocar por sertralina ou mirtazapina.
📚Referências
Flockhart; estudos PK; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Bupropiona com Amitriptilina?
A combinação de Bupropiona com Amitriptilina apresenta interação de gravidade grave. Elevação significativa de níveis de amitriptilina com risco de toxicidade anticolinérgica, sedação excessiva, convulsões e prolongamento QTc/torsades. Evitar se possível. Se indispensável: reduzir amitriptilina em 50% (ex.: de 50 mg para 25 mg/dia) e monitorar nível sérico (alvo 120-250 ng/mL para amitriptilina+nortriptilina).
Bupropiona e Amitriptilina interagem?
Sim, Bupropiona e Amitriptilina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve bupropiona inibe cyp2d6 (ki ≈ 21 μm). amitriptilina é substrato majoritário de cyp2d6. aumento de auc de amitriptilina + nortriptilina em 2-4 vezes.. A conduta recomendada é: evitar se possível. se indispensável: reduzir amitriptilina em 50% (ex.: de 50 mg para 25 mg/dia) e monitorar nível sérico (alvo 120-250 ng/ml para amitriptilina+nortriptilina)..
Qual o risco de Bupropiona com Amitriptilina?
O risco da associação Bupropiona + Amitriptilina é classificado como GRAVE. Elevação significativa de níveis de amitriptilina com risco de toxicidade anticolinérgica, sedação excessiva, convulsões e prolongamento QTc/torsades. Monitorar: nível sérico de tca em 5-7 dias, ecg com qtc basal e semanal, sinais de toxicidade anticolinérgica..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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